Ципрогексал® табл. п/плен. об. 500 мг №10

Общая характеристика: Международное название: сiprofloxacine; карбоновой кислоты гидрохлорид моногидрат основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и пометкой "cip 250", или "cip 500", или "cip 750" соответственно - на другом; Состав 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата, что эквивалентно 0,25 г, или 0,5 г, или 0,75 г ципрофлоксацина; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный обезвоженный, кислота стеариновая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк.   Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.   Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения группы хинолонов. Код АТС J01M A02.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. ЦипроГЕКСАЛ ® - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия класса фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, обусловленное угнетением активности ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Высокоактивный отношении грамотрицательных бактерий ( Enterobacteriaceae, включая E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii ; других грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis , разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae , включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы, а также разновидности Chlamydia ), грамположительных бактерий ( Staphylococcus aureus , включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы, и штаммы, резистентные к метициллину, Streptococcus pneumonia , b-гемолитические стрептококки группы А, стрептококки группы Б и другие стрептококки, энтерококки, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listеria monocytogenes ) и других микроорганизмов, включая анаэробные бактерии и некоторые штаммы бактероидов. ЦипроГЕКСАЛ ®  эффективен в отношении микроорганизмов, резистентных к другим антибиотикам (аминогликозиды, пенициллины, тетрациклин), а также к налидиксовой кислоты. Фармакокинетика. После перорального применения ЦипроГЕКСАЛ ® всасывается преимущественно в 12-перстной кишке и верхнем отделе тонкой кишки и быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 60 - 90 мин. После однократного приема доз 250 мг и 500 мг уровне максимальной концентрации препарата в плазме крови составляют соответственно 0,8 - 2 мг / л и 1,5 - 2,9 мг / л. Абсолютная биодоступность составляет примерно 70 - 80%. Максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастают в зависимости от дозы. Прием пищи не влияет на динамику концентраций ципрофлоксацина в плазме. Равновесный объем распределения ципрофлоксацина составляет 2 - 3 л / кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками низкое (20 - 30%) и активная субстанция присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме, почти вся принятая доза препарата свободно проникает в экстравазального пространства. В результате концентрации препарата в жидкостях и тканях организма могут быть значительно выше, чем концентрации в плазме. ЦипроГЕКСАЛ ®   подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Около 12% препарата биотрансформируется в менее активные или неактивные метаболиты. Небольшое количество препарата включается в энтерогепатическую рециркуляцию. Ципрофлоксацин проявляется в высоких концентрациях в ткани предстательной железы, легких и других органах, в слизи бронхов и желчи. Терапевтические концентрации создаются в мягких тканях, костной ткани и мокроте.Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях, что выгодно отличает его от аминогликозидов и b-лактамных антибиотиков, имеющих небольшой объем распределения, однако концентрация ципрофлоксацина в СМЖ для лечения инфекций недостаточная, за исключением наиболее чувствительных энтеробактерий. ЦипроГЕКСАЛ ® выводится с мочой и желчью. Общий клиренс составляет 8 - 10 мл / мин / кг, период полувыведения - 3 - 5 часов. У пациентов с нарушенной функцией почек концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения увеличиваются. Значительные концентрации препарата, превышающие минимальную ингибирующую концентрацию для большинства чувствительных бактерий, сохраняются в моче и кале в течение нескольких дней после прекращения терапии.    Показания. инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных, мочевыводящих путей, инфекции половых органов, включая острую неосложненную гонорею, простатит, гинекологические инфекции, тяжелые бактериальные энтериты, тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, остеомиелит, тяжелые системные инфекции, в частности септицемия, перитонит. ЦипроГЕКСАЛ ® применяют для профилактики и лечения больных с иммуносупрессией. Острое легочное осложнения кистозного фиброза у детей и подростков (5 - 17 лет), вызванное Pseudomonas aeruginosa.   Способ применения и дозы. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента. Рекомендуемые дозы для взрослых:   Показания по применению   Доза / сутки Стандартная продолжительность лечения Инфекции дыхательных путей 250 - 500 мг 2 раза в сутки 7 - 14 дней Инфекции мочевыводящих путей: -  острый неосложненный цистит у женщин -  осложненные инфекции и пиелонефрит   100 - 200 мг 2 раза в сутки 250 - 500 мг 2 раза в сутки   3 дня 7 - 14 дней Простатит 250 - 500 мг 2 раза в сутки 7 - 14 дней Острая неосложненная гонорея 250 - 500 мг однократно Доза Тяжелый бактериальный энтерит 500 мг 2 раза в сутки 3 - 7 дней Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями 500 мг 2 раза в сутки 5 - 10 дней Остеомиелит, вызванный грамотрицательными бактериями 500 мг 2 раза в сутки 4 - 6 недель или больше Тяжелые системные инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, в частности сепсис, инфекции у больных с иммуносупрессией 500 - 750 мг 2 раза в сутки   Острое легочное осложнения кистозного фиброза, вызванное Pseudomonas aeruginosa у детей и подростков 5 - 17 лет 20 мг / кг 2 раза в сутки (максимум 1 500 мг в сутки) 10 - 14 дней   При особо тяжелых инфекциях, угрожающих жизни пациента, в частности вызванных Pseudomonas , стафилококками или стрептококками, включая остеомиелит, септицемию, стрептококков пневмонии, вторичные инфекции у пациентов с муковисцидозом, тяжелые формы инфекций кожи и мягких тканей, перитонит рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 750 мг 2 раза в сутки. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза зависит от показателей клиренса креатинина, вида и тяжести заболевания. Пациентам с нарушением функции почек при КК ниже 20 мл / мин (или уровне креатинина в сыворотке крови выше 3 мг/100 мл) назначают половину средней дозы ЦипроГЕКСАЛу ® 2 раза в сутки или полную среднюю дозу 1 раз в сутки. Для этого контингента больных такой режим дозирования показан во время и после гемодиализа, а также при сопутствующем нарушении функции печени. В целом, лечение следует продолжить менее 3 дней после нормализации температуры или после исчезновения симптомов заболевания. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью (пациентам во время лечения нужно пить много воды). Их можно принимать в любое время, независимо от приема пищи. Прием таблеток натощак ускоряет всасывание активной субстанции. Пищевые молочные продукты с большим содержанием кальция (молоко, йогурт) могут уменьшать всасывание ципрофлоксацина.   Побочное действие. Обычно хорошо переносится. Чаще всего наблюдаются тошнота, диарея, рвота, диспепсические расстройства, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, головная боль, возбуждение, головокружение, судороги, тремор, реакции гиперчувствительности - кожные реакции (сыпь, зуд); лихорадка. Редко - псевдомембранозный колит пальпитация; артралгия и припухлость суставов; эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. В единичных случаях - периферические отеки, приливы, тахикардия, боль в мышцах, тендосиновит, тендинит (как результат лечения фторхинолонами у лиц пожилого возраста); лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, изменения уровня протромбина; отек легких, носовые кровотечения. Очень редкие - интерстициальный нефрит, гепатит анафилактические реакции. Такие реакции иногда встречаются при приеме первой дозы препарата и требуют отмены препарата.   Противопоказания. Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к любому наполнителя, или к другим хинолонам, дети и подростки (5 - 17 лет), за исключением лечения острого легочного ускладненння кистозного фиброза; период беременности и лактации.   Передозировки. Данные о передозировке ограничены, поскольку препарат имеет низкую токсичность. Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, судороги, галлюцинации, желудочно-кишечные расстройства, нарушения функции печени и почек, кристаллурия, гематурия. При остром и чрезмерном передозировке наблюдаются оборотные повреждения почек. Рекомендуется опорожнение желудка путем вызывания рвоты или промывание желудка. С целью уменьшения всасывания ципрофлоксацина целесообразно применение активированного угля, антацидов с содержанием магния и кальция. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и получать соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Необходимо контролировать функциональное состояние почек. При гемодиализе или при перитонеальном диализе удаляется только незначительная часть ципрофлоксацина (<10%). Необходимо обеспечить употребление пациентами достаньте количества жидкости для минимизации риска развития кристаллурии.   Особенности применения. Больным эпилепсией, с наличием судорог в анамнезе, заболеваниями сосудов и с органическими поражениями головного мозга ципрофлоксацин может назначаться только после тщательной оценки пользы лечения и возможного ущерба из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Во избежание развития кристаллурии, нельзя превышать рекомендуемую суточную дозу, необходимо употреблять достаточное количество жидкости и поддерживать кислую реакцию мочи. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций. При возникновении во время лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. С появлением боли в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить. В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Всасывание ципрофлоксацина уменьшается при одновременном применении железа, цинка, сукральфата, антацидов или высокощелочных лекарственных средств, содержащих магний, алюминий или кальций. Это также касается противовирусных средств, содержащих щелочную формулу диданозина, пищевых растворов и большого количества молочных продуктов (молоко или жидкие молочные продукты, в частности йогурт). Таким образом, ципрофлоксацин следует принимать по 1 - 2 ч до или менее через 4 ч после приема вышеперечисленных средств и продуктов. Указанное ограничение не касается препаратов группы антацидов - Н 2 -блокаторов. Совместное применение ципрофлоксацина с такими препаратами, как теофиллин, ропинирол, пробенецид или мексилетин, может приводить к увеличению уровней концентрации этих препаратов в плазме с соответствующим риском развития побочных эффектов этих препаратов. Ципрофлоксацин может усиливать эффекты варфарина или глибенкламида при совместном применении. При совместном применении ципрофлоксацина и циклоспорина отмечается транзиторное уменьшение концентраций креатинина в плазме. У таких пациентов следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 о С. Срок годности - 3 года.   Условия отпуска. По рецепту.