Деплат табл. 75 мг №30

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Клопидогрел селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцита и подавляет активацию комплекса GPIIb / IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Клопидогрель действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты. Фармакокинетика. После приема дозы 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется, однако концентрация основного соединения в плазме невелика и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л).Абсорбция клопидогрела составляет примерно 50%. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующего в плазме исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг / л после применения повторных пероральных доз 75 мг) достигается приблизительно через 1 ч после приема. Активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется прежде изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиоловых метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогреля. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Данная связь не насыщается in vitro в широких пределах концентраций. После приема внутрь радиоактивного препарата (клопидогреля, меченного 14С) у людей около 50% препарата выводится с мочой и приблизительно 46% - с калом в течение 120 ч после введения. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч после разового и повторного приемов.   Показания. Профилактика проявлений атеротромбоза у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения возможно в срок от нескольких до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения возможно в срок от 7 дней до 6 мес после возникновения), или с диагностированным заболеванием периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей); у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.   Применение Деплатт табл. 75 мг. № 30. Взрослые и пожилые больные. Деплатт назначают по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение начинают с однократной дозы 300 мг в первые сутки лечения, а затем продолжают в дозе 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 - 325 мг в сутки).Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективно применение курса лечения до 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев. Дети и подростки. Безопасность и эффективность препарата у лиц до 18 лет не установлены.   Побочное действие. При приеме препарата могут возникать побочные эффекты. В отдельных случаях может наблюдаться уменьшение количества тромбоцитов. Возможны кровотечения.Большинство случаев наблюдалась в течение первого месяца лечения. Наблюдались несколько случаев с летальным исходом (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения) возможны тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура), мышечно-скелетные кровотечения (гемартроз, гематома), глазные кровотечения (конъюнктивные, очковые, ретинальные) , кровотечения из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение), гематурия и кровотечения из операционной раны, кровотечение из желудка или кишечника, носовые кровотечения, синяки, кровь в моче. Аллергические реакции (отек лица, губ и / или языка, высыпания на коже и / или зуд) расстройство пищеварения (боль в животе, понос, запор, тошнота, рвота, изжога), головная боль, головокружение, парестезии, редко могут возникать спутанность сознания, галлюцинации, нарушение функции печени и желчевыделительной системы. Возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Прочие: одышка, жар и боль в суставах, нарушение вкусовых ощущений, ощущение покалывания в руках и ногах.   Противопоказания . Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата. Тяжелое нарушение функции печени. Острое кровотечение. Беременность и кормление грудью.Дети до 18 лет.   Передозировки . При передозировке наблюдается увеличение времени кровотечения и повышенная кровоточивость. Антидот клопигедролю не известен. Если нужна быстрая коррекция геморрагических осложнений Деплатт табл. 75 мг. № 30нень, действие препарата может быть прекращена переливанием тромбоцитарной массы.   Особенности применения. У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение Деплаттом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта. Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение Деплатту при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней). В связи с риском кровотечения и гематологических побочных эффектов, с появлением во время лечения клинических симптомов, указывающих на нарушения гемостаза, необходимо немедленно провести анализ крови.Как и другие антитромботические препараты, Деплатт следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств или других патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Деплатту с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb / IIIa или тромболитиками. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Деплаттом следует прекратить за 7 дней до операции. Необходим тщательный контроль за больными для выявления признаков кровотечений, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и / или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства. Деплатт удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных следует предупредить о том, что остановка возникающей на фоне применения Деплатту (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требует длительного времени. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и / или продолжительности) кровотечения.Больные должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата перед оперативным вмешательством или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. Очень редко после применения Деплату могут наблюдаться случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП). Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими нарушениями, дисфункцией почек или гипертермией. ТТП является состоянием, которое требует немедленного вмешательства, включая плазмаферез. Ограниченный терапевтический опыт применения Деплатту для лечения больных с нарушенной функцией почек.Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Деплатт следует назначать с осторожностью больным с нарушениями функции печени, в которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Опыт применения препарата для лечения таких пациентов ограничен.Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию препарата, даже при условии применения терапевтических доз. Влияние на управление автомобилем и выполнения работ, требующих повышенного внимания. Учитывая, что у больных при применении Деплатту могут возникнуть головокружение и спутанность сознания, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнение других работ, требующих концентрации внимания. Нельзя употреблять алкогольные напитки во время лечения из-за вероятности развития нервных расстройств и нарушений функции печени.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Варфарин. Одновременное применение Деплатту с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота не изменяет блокирующий эффект Деплатту на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопигедроль потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не приводило к значимому увеличению времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопигедролю. Эффективность Деплатту не зависит от дозы ацетилсалициловой кислоты (75 - 325 мг один раз в сутки). Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопигедролем и ацетилсалициловой кислотой, что приводит к повышению риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Гепарин. По данным клинического испытания, проведенного на здоровых людях, Деплатт не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на систему свертывания крови. Одновременное применение гепарина не изменяло блокирующего действия Деплатту на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между Деплаттом и гепарином, что приводит к повышению риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Тромболитиков. Безопасность совместного применения Деплатту с другими тромболитиками еще не установлена, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Нестероидные противовоспалительные препараты. Необходима осторожность при комбинированном применении НПВП и Деплатту, учитывая возможный повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Другие формы комбинированного применения препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Деплатту одновременно с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами не выявлено. Фармакологическая активность Деплатту осталась практически неизменной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с Деплаттом. Антацидные средства не изменяли показателей абсорбции Деплатту.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.