Диабетон® mr (diabeton mr) табл. с модиф. высвоб. 30 мг блистер №60

ДИАБЕТОН® MR (DIABETON MR) GLICLAZIDUM A10B B09 Servier СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. с модиф. высвоб. 30 мг блистер, № 30 табл. с модиф. высвоб. 30 мг блистер, № 60 Гликлазид 30 мг Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза 100 сР, гипромеллоза 4000 сР, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. № UA/2158/02/01 от 13.04.2006 до 13.04.2011 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральный гипогликемизирующий препарат. Диабетон MR — производное сульфонилмочевины, отличающееся от других аналогичных соединений наличием аминоазобициклооктанового кольца. Диабетон MR обладает высокой селективностью к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток поджелудочной железы. Диабетон MR снижает уровень глюкозы в крови путем увеличения секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, усиливает стимулируемый инсулином обмен глюкозы за счет потенцирования его физиологического действия на гликогенсинтетазу в скелетных мышцах. Увеличивает постпрандиальную секрецию инсулина и С-пептида даже при длительном применении. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа Диабетон MR восстанавливает первый пик секреции инсулина и обеспечивает постпрандиальный контроль гликемии. Диабетон MR в дополнение к метаболическим свойствам обладает также гемоваскулярными свойствами. Препарат снижает риск развития микротромбозов за счет частичного ингибирования адгезии и агрегации тромбоцитов с уменьшением количества маркеров активации тромбоцитов (β-тромбоглобулина и тромбоксана В2), а также за счет влияния на фибринолитическую активность эндотелия сосудов повышает активность тканевого активатора плазминогена. Эффективный контроль уровня глюкозы в крови является результатом как повышения эффективного действия инсулина, так и увеличения его секреции. Диабетон MR создан на основе уникального гидрофильного матрикса, что позволило снизить содержание гликлазида в таблетке до 30 мг. Гидрофильный матрикс Диабетона MR обеспечивает постепенное высвобождение действующего вещества в течение 24 ч, что соответствует циркадным колебаниям уровня гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Гликлазид полностью всасывается в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. После приема Диабетона MR наблюдается постепенное повышение концентрации активного вещества в сыворотке крови в течение первых 6 ч, после чего, достигая фазы плато, она сохраняется на протяжении 6–12 ч. Индивидуальная вариабельность фармакокинетики препарата незначительна. Отмечается линейная зависимость между применяемой дозой и значением AUC. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95%. Большая часть гликлазида метаболизируется в печени и экскретируется с мочой, при этом менее 1% — в неизмененном виде. В плазме крови определяются неактивные метаболиты гликлазида. Период полувыведения — 16 ч. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров препарата. Однократный прием Диабетона МR обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 ч. ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет 2 типа при невозможности контролировать уровень гликемии только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела. ПРИМЕНЕНИЕ: применяется перорально. Суточная доза — от 1 до 4 таблеток в сутки (30–120 мг) в 1 прием утром во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, не следует увеличивать его дозу на следующий день. Необходим индивидуальный подбор дозы с учетом уровня гликемии и гликозилированного гемоглобина. Рекомендуемая начальная доза — 30 мг/сут. В случае эффективного контроля гликемии препарат в этой же дозе применяют для поддерживающей терапии. Если адекватный контроль уровня гликемии не достигнут, дозу повышают до 60, 90 или 120 мг/сут. Повышение дозировки рекомендуется проводить после 2–4 нед. В случае недостаточной эффективности терапии, за исключением случаев, когда уровень глюкозы в крови не снижается после двухнедельной терапии, дозу можно повысить с конца 2-й недели. Максимальная рекомендуемая доза — 120 мг/сут. Средняя суточная доза Диабетона МR для большинства пациентов составляет 2 таблетки во время завтрака с самого начала лечения. Переход с лечения Диабетоном на прием Диабетона МR Если у больного уровень гликемии эффективно контролируется применением Диабетона, его можно заменить Диабетоном MR в соотношении 1 таблетка Диабетона = 1 таблетка Диабетона MR. Переход с приема другого перорального антидиабетического средства на Диабетон MR Диабетон МR можно использовать для замены других пероральных антидиабетических средств. При переходе на Диабетон МR следует учитывать дозу и период полувыведения ранее применявшегося антидиабетического средства. Переходный период обычно не требуется. Начальная доза Диабетона МR составляет 30 мг, затем ее корректируют в соответствии с изменениями концентрации глюкозы в крови у больного, как указано выше. При замене Диабетоном МR другого производного сульфонилмочевины с большим периодом полувыведения необходимо адаптировать начало приема Диабетона MR в соответствии с окончанием действия ранее применявшегося препарата во избежание аддитивного действия обоих препаратов и предотвращения гипогликемии. Комбинация с другими пероральными гипогликемизирующими препаратами Диабетон MR можно сочетать с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. Дозирование в особых случаях По данным клинических исследований, назначение Диабетона MR лицам пожилого возраста (старше 65 лет) и лицам с почечной недостаточностью не требует изменения режима дозирования. Больным с повышенным риском развития гипогликемии препарат рекомендуется назначать в минимальной начальной дозе — 30 мг/сут (при недостаточном или несбалансированном питании, тяжелых или недостаточно компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризме, гипотиреозе, недостаточной продукции адренокортикотропного гормона), после отмены продолжительной и/или высокодозовой кортикостероидной терапии, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы — тяжелых формах ИБС, выраженном нарушении кровотока в сонных артериях, диффузных поражениях сосудов). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и к любому компоненту препарата; сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние, выраженная печеночная или почечная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применение инсулина); одновременная терапия миконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), период беременности и кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лечение Диабетоном МR в редких случаях может вызывать развитие гипогликемии из-за нерегулярного приема пищи, особенно если прием пищи пропущен. Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта включают тошноту, диспепсию, диарею и запор. При их наличии следует снизить дозу или отменить препарат. Реже отмечаются следующие нежелательные явления: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная и иная сыпь, гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности АлАТ, АсАТ, ЩФ в сыворотке крови, гепатит (отдельные сообщения). В случае развития холестатической желтухи прием препарата следует отменить. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения приема препарата. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения препаратом обязателен регулярный прием пищи (включая завтрак), особенно — постоянное потребление углеводов, что обусловлено повышенным риском развития гипогликемии при несвоевременном приеме пищи, недостаточном ее количестве или низком содержании углеводов в рационе. Риск развития гипогликемии повышается при низкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физических нагрузок, употребления алкоголя или в случае комбинированного применения нескольких гипогликемизирующих препаратов. У больных с печеночной и выраженной почечной недостаточностью фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида могут изменяться. В период беременности, а также на стадии планирования беременности или при наступлении беременности в период лечения пероральными гипогликемизирующими препаратами их следует заменить инсулинотерапией. Возникновение беременности при приеме гипогликемизирующих препаратов не является показанием к ее прерыванию, однако требуется тщательное наблюдение за пациенткой и пренатальный мониторинг. Рекомендуется также мониторинг концентрации глюкозы в крови ребенка в неонатальный период. Учитывая отсутствие данных о характере экскреции гликлазида в грудное молоко, а также возможность развития неонатальной гипогликемии, кормление грудью при использовании препарата не рекомендуется. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Диабетон MR можно назначать в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Противопоказана комбинация с миконазолом при его системном применении или нанесении на слизистую оболочку полости рта в форме геля (усиливается гипогликемический эффект, возможно появление эпизодов гипогликемии вплоть до гипогликемической комы). Не рекомендуется сочетать препарат с фенилбутазоном для системного применения (усиливается гипогликемизирующий эффект гликлазида, поскольку фенилбутазон вытесняет его из комплексов со связывающими белками плазмы крови и/или замедляет их элиминацию из крови). Предпочтительно назначить другие НПВП, предупредить пациента о важности частого контроля уровня гликемии, а в случае необходимости следует скорректировать дозу Диабетона MR. Алкоголь усиливает гипогликемизирующее действие Диабетона MR (вследствие нарушения компенсаторных реакций), что может приводить к развитию гипогликемической комы. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с блокаторами β-адренорецепторов (маскируют некоторые симптомы гипогликемии, например, нарушения ритма сердца; большинство некардиоселективных препаратов повышают частоту и степень тяжести эпизодов гипогликемии), с флуконазолом (увеличивает продолжительность периода полувыведения производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии; в случае необходимости применения такой комбинации следует скорректировать дозу Диабетона MR на время терапии флуконазолом), с ингибиторами АПФ (способны потенцировать гипогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины, предположительно за счет повышения толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине). Гипогликемизирующую эффективность Диабетона MR снижает даназол (в случае необходимости применения такой комбинации требуется скорректировать дозу Диабетона MR). С осторожностью применяют Диабетон MR в комбинации с хлорпромазином (в дозах выше 100 мг/сут повышает концентрацию глюкозы в крови вследствие уменьшения секреции инсулина; может потребоваться коррекция дозы Диабетона MR), ГКС (при их системном или локальном применении) и тетракозактидом (повышают концентрацию глюкозы в крови и могут вызывать развитие кетоза; может потребоваться коррекция дозы Диабетона MR), ритодрином, сальбутамолом, тербуталином для в/в введения (повышают концентрацию глюкозы в крови, действуя как агонисты β2-адренорецепторов; в случае необходимости следует перевести больного на инсулинотерапию. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гипогликемией. Симптомы умеренно выраженной гипогликемии (без потери сознания или неврологических расстройств) устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы препарата и/или изменением режима питания. Необходим тщательный мониторинг до полной стабилизации состояния. Эпизоды тяжелой гипогликемии, сопровождающейся развитием комы, судорог и других неврологических нарушений, требуют немедленной госпитализации больного и проведения неотложной терапии. Диализ малоэффективен ввиду прочного связывания гликлазида с белками плазмы крови. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.