Диклоферол (diclopherol) табл. п/о 50 мг, № 20

ДИКЛОФЕРОЛ (DICLOPHEROL) DICLOFENACUM M01A B05 Олайнфарм СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: табл. п/о 50 мг, № 20 Диклофенак калий 50 мг Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172). № UA/3062/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: диклофенак калий обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Поскольку препарат действует достаточно быстро, его используют для устранения острой боли и воспаления. Диклофенак калий — неселективный ингибитор ЦОГ. В основе механизма действия лежит способность угнетать синтез простагландинов, ингибируя ЦОГ — главный фермент цикла арахидоновой кислоты. Простагландины — медиаторы воспаления, которые сенсибилизируют рецепторы, чувствительные к медиаторам боли (гистамин, брадикинин), снижают болевой порог, повышают чувствительность центра терморегуляции в гипоталамусе к действию пирогенов, которые образуются в организме в ответ на действие инфекционных агентов и токсинов. Диклофенак калий уменьшает выраженность интенсивной и умеренно выраженной боли. При воспалении после травм и оперативных вмешательств диклофенак калий уменьшает выраженность как спонтанной, так и связанной с движением боли, устраняет воспалительный и раневой отек, эффективно снижает интенсивность боли во время приступов мигрени и при первичной дисменорее. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Одновременный прием с пищей замедляет всасывание препарата. После однократного приема в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 20–60 мин. Почти 99,7% диклофенака калия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости (60–70% от концентрации в плазме крови) достигается через 2–4 ч после того, как она была достигнута в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Примерно 60–65% принятой дозы выделяется с мочой в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть выделяется в виде метаболитов с желчью и калом. У пациентов разного возраста не выявлено существенных отличий во всасывании, метаболизме и элиминации препарата. В случае нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика диклофенака подобна таковой у пациентов без нарушений. В случае нарушения функции почек кумуляции диклофенака калия в организме не выявлено, однако у больных с тяжелыми нарушениями функции почек могут накапливаться метаболиты, которые выводятся с желчью. Небольшие количества диклофенака проникают в грудное молоко. ПОКАЗАНИЯ: симптоматическая терапия при острой боли, воспалении мягких тканей после травм и/или оперативных вмешательств, боли и воспалении при гинекологических заболеваниях, боли в позвоночнике, мигрени, внесуставных проявлениях ревматизма, почечной и желчной колике, при тяжелых воспалениях уха, горла, носа (в качестве вспомогательной терапии). ПРИМЕНЕНИЕ: обычно назначают по 50 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Таблетку глотают не разжевывая, запивая жидкостью. В легких случаях взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначают до 100 мг в сутки. При первичной дисменорее дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–100 мг/сут. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг/сут. Применение начинают при появлении первых симптомов и продолжают несколько дней. В случае приступа мигрени начальная доза составляет 50 мг, препарат назначают как можно раньше. Если на протяжении 2 ч выраженность боли не уменьшилась, можно принимать препарат повторно по 50 мг с интервалом 4–6 ч, не превышая максимальную суточную дозу 200 мг. Продолжительность курса лечения обычно составляет 5–6 нед. Если пропущен прием очередной дозы препарата, его продолжают применять по обычной схеме. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения кроветворения, нарушения свертывания крови, тяжелая сердечная, почечная или печеночная недостаточность, тяжелая АГ, порфирия (в том числе в анамнезе), период беременности и кормления грудью, наличие в анамнезе указаний на развитие приступов БА, крапивницы или острого ринита после приема кислоты ацетилсалициловой или других ингибиторов ЦОГ, одновременный прием других НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой), возраст до 14 лет. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нарушения со стороны ЖКТ — боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы кишечника, диспепсия, метеоризм, анорексия (в 1–10% случаев); редко — язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения; в единичных случаях — афтозный стоматит, глоссит, поражение пищевода, неспецифический язвенный колит, панкреатит; иногда — головная боль, головокружение; редко — повышенная утомляемость, депрессия, бессонница; в единичных случаях — нарушение зрения и слуха; кожная сыпь, зуд; изредка — крапивница; очень редко — везикулезная сыпь, эритема, петехии; единичные случаи ОПН, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллонекроз (у предрасположенных пациентов); иногда — повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит; единичные случаи тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемофилии, апластической анемии; редко — БА, анафилактические и анафилактоидные реакции с артериальной гипотензией, отеки, аритмия, боль в груди, АГ, альвеолит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, эозинофильные инфильтраты в легких, в единичных случаях — асептический менингит. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: наиболее высокий риск развития побочных эффектов — у пациентов пожилого возраста, которые принимают антикоагулянты и ГКС. Риск повышается с повышением дозы препарата. Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны находиться под медицинским наблюдением во время приема препарата. Если во время лечения Диклоферолом отмечено ульцерогенное действие или возникло кровотечение, прием препарата нужно немедленно прекратить. С осторожностью применяют у больных с БА, сенной лихорадкой, аллергическим ринитом. С осторожностью следует назначать больным с нарушением функции сердечно-сосудистой системы и почек, при аутоиммунных заболеваниях и коллагенозах, пациентам пожилого возраста, больным, которые принимают диуретики или пациентам, у которых отмечают уменьшение объема внеклеточной жидкости по другим причинам. Больным с уменьшенной массой тела препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. При появлении признаков нарушения функции печени препарат отменяют. В высокой дозе (200 мг в сутки) диклофенак калий может временно угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении больным с нарушением свертывания крови. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью. Если при приеме препарата отмечают побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение) или нарушение зрения, следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: уменьшается гипотензивное действие, повышается риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии. Другие ненаркотические анальгетики и НПВП: одновременный прием двух или более НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоты) противопоказан ввиду повышения риска развития побочных эффектов. Хинолоновые производные повышают риск развития судорог. Антикоагулянты: усиливается действие аценокумарола и варфарина, в комбинации с гепарином повышается риск развития кровотечений. Антиагреганты: повышается риск развития кровотечений при одновременном приеме тиклопидина и клопидогрела. Антидепрессанты: моклобемид усиливает действие НПВП. Противодиабетические средства: усиливается действие производных сульфонилмочевины. Противоэпилептические средства: усиливается действие фенитоина. Антигипертензивные средства: уменьшается гипотензивный эффект. Противовирусные средства: повышается риск развития гематологических реакций при комбинации с зидовудином; ритонавир повышает концентрацию диклофенака в плазме крови. Блокаторы β-адренорецепторов: ослабляется гипотензивный эффект. Сердечные гликозиды: НПВП могут ухудшать состояние при сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации, повышать концентрацию гликозидов в плазме крови. Циклоспорин: повышается риск нефротоксического действия, концентрация диклофенака в плазме крови (дозу снижают наполовину). ГКС: повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений и ульцерогенного действия. Противоопухолевые (цитотоксические средства): уменьшается выведение метотрексата и повышается его токсичность. Диуретики: повышается риск нефротоксического действия НПВП; в комбинации с калийсберегающими диуретиками повышается риск возникновения гиперкалиемии. Соли лития: снижается выведение лития (повышается риск его токсического действия). Миорелаксанты: НПВП уменьшают выведение баклофена (повышается риск токсического действия). Такролимус: НПВП повышают риск нефротоксичности. Вазодилататоры: пентоксифиллин повышает риск развития кровотечения. Мифепристон: рекомендуется принимать НПВП не ранее, чем через 8–12 дней после прекращения приема мифепристона. В период лечения нельзя употреблять алкоголь. ПЕРЕДОЗИРОВКА: вероятны сонливость, рвота, может развиться почечная недостаточность. Специфического антидота нет. Показано промывание желудка и назначение активированного угля. При развитии гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения слизистой оболочки желудка и кишечника, угнетения дыхания проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны ввиду высокой степени связывания с белками плазмы крови и выраженного метаболизма. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 15–25° С.