Дуотрол (duotrol) табл. №30

Общая характеристика: основные физико-химические свойства : Таблетки без оболочки белого цвета, двояковгнути, удлиненной формы. На одной стороне - тиснение "DUO", на другой стороне - линия разлома. состав : 1 таблетка содержит метформина гидрохлорид 500 мг, глибенкламида 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, тальк. Форма выпуска . Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Пероральный гипогликемический препарат. Код АТС: А10В D02 Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Комбинированный гипогликемический препарат.Глибенкламид, который входит в его состав, снижает концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом II типа за счет стимулирования производства эндогенного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину за счет повышения активности тирозинкиназы инсулиновых рецепторов, и усиливает действие инсулина на пострецепторном уровне. Имеет гиполипидемичи и ангиопротекторными свойствами, снижает тромбогенной активность крови. В некоторых случаях эффективен при резистентности к другим производным сульфонилмочевины. Метформин снижает инсулинорезистентность тканей за счет повышения периферической утилизации глюкозы и увеличение расходов глюкозы клетками. Снижает печеночный глюконеогенез и уменьшает абсорбцию и утилизацию глюкозы слизистой оболочкой кишечника. Лечение метформином вызывает снижение массы тела и препятствует ее росту. Нормализует липидный обмен, снижает уровень общего и липопротеины низкой плотности ЛПВП. Метформин усиливает процессы фибринолиза, вследствие чего снижается риск тромбообразования, при сахарном диабете II типа снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений, предупреждает развитие инфаркта миокарда и других сосудистых поражений. Препарат эффективен при сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимый) как вторичная комбинированная терапия при неэффективности монотерапии в высоких дозах, у людей с сохраненной секрецией инсулина при вторичной резистентности к производным сульфонилмочевины или к метформина. Препарат является рациональной комбинацией двух активных веществ, оптимально сочетает свойства.Такая комбинация позволяет достичь нужного гипогликемического эффекта при уменьшенной дозе каждого компонента отдельно и снизить риск развития побочных эффектов (по сравнению с монотерапией), что открывает возможности для применения препарата лицами, которые имеют относительные противопоказания к пероральной сахароснижающей монотерапии в высоких дозах. Действующие вещества в таблетках находятся в микронизированном виде. Размер частиц глибенкламида не превышает 40 микрон, размер частиц метформина - 100 микрон, что улучшает их всасывание и уменьшает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетика . Микронизированные формы глибенкламида и метформина характеризуются значительно большей биодоступностью в отличие от обычных. Микронизированная форма глибенкламида обеспечивает полное высвобождение действующего вещества в течение 5 мин после растворения и быстрое всасывание.Благодаря этому препарат можно принимать непосредственно перед приемом пищи, а плавное достижения максимальной концентрации на пике постпрандиальной гипергликемии позволяет предотвратить риск гипогликемических состояний между приемами пищи. Максимальная концентрация микронизированного глибенкламида обнаруживается в крови через 1,7-2,5 час. Глибенкламид активно связывается с белками плазмы (на 95%); метаболизируется полностью в печени. Период полувыведения микронизированного глибенкламида составляет 10 ч, а продолжительность сахароснижающей действия - 24 ч, как и в немикронизованои формы. Выводится в основном с мочой (95%). Метформин абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике. Биодоступность достигает 50-60%.Максимальная концентрация метформина в плазме крови достигается через 2 часа с момента приема внутрь дозы от 500 мг до 1000 мг. Значительное количество метформина накапливается в стенках пищеварительного канала, а концентрация препарата в почках, печени, слюнных железах может вдвое превышать концентрацию в плазме. Метформин не связывается с белками плазмы. В крови период полураспада составляет около 17,6 часа; предполагают, что эритроциты могут быть одним из мест распределения. Период полувыведения составляет около 9-12 часов. Быстрая элиминация обеспечивает вывод 90% препарата в течение 16-18 час. Изучение отдельных доз свидетельствует, что метформин не метаболизируется в печени (в организме человека не было найдено метаболитов) выводится с мочой в неизмененном виде и не аккумулирует в организме. Почечный клиренс в 3,5 раза превышает клиренс креатинина, что указывает на то, что канальцев вывода является основным путем элиминации метформина.Высокая биодоступность микронизированных форм метформина и глибенкламида позволяет снизить суточную потребность в них на 30-40%. Показания . Сахарный диабет II типа (Как дополнение к диете и лечебной физкультуры при лечении сахарного диабета II типа у пациентов, гипергликемия которых не контролируется монотерапией глибенкламидом или метформином, диетой и физкультурой). Способ применения и дозы. Дозу Дуотролу следует определять индивидуально в зависимости от степени снижения уровня сахара в крови. Лечение можно начинать с приема 1 таблетки в день перед завтраком (натощак). Действующие компоненты в препарате равномерно распределены в таблетке, поэтому их можно делить в зависимости от требуемой дозы. Исходя из реакции пациента на препарат, дозу Дуотролу можно постепенно увеличивать при постоянном контроле уровня сахара в крови. При использовании больших доз суточную дозу нужно разделять на равные части и принимать вместе с основными приемами пищи. Максимальная рекомендованная суточная доза Дуотролу не должна превышать 4 таблетки в день (20 мг глибенкламида с 2000 мг метформина). Побочное действие . Со стороны обмена веществ : возможно гипогликемия, повышение уровня лактата в крови. Со стороны пищеварительной : редко - тошнота, рвота, в отдельных случаях холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы кроветворения: снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов, в отдельных случаях - гемолитическая или мегалобластная анемия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, редко-парезы, нарушения чувствительности. Аллергические реакции : крапивница, повышение температуры, боль в суставах, появление белка в моче. Дерматологические реакции: фотосенсибилизация. Противопоказания . Инсулинзависимый сахарный диабет (тип I); гипогликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома, наличие в анамнезе лактоацидоза, беременность и лактация (грудное вскармливание). Таблетки Дуотролу противопоказаны лицам до 16 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к глибенкламида или метформина и пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени. Передозировки. Передозировка метформина может вызвать лактоацидоз. Накопленный метформин может быть выведен с помощью гемодиализа. Передозировка глибенкламида проявляется, в основном, в виде гипогликемии различной степени тяжести, иногда даже летальной. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания или нападений с неврологическими последствиями. При развитии гипогликемии, если пациент в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. Если пациент потерял сознание, вводят глюкозу в вену или глюкагон подкожно, в мышцы или в вену. Когда больной придет в сознание, необходимо дать ему пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Особенности применения. Больной должен быть предупрежден, что на время приема препарата очень важно соблюдать диету и проводить самоконтроль уровня глюкозы в крови для предотвращения развития гипогликемических состояний. Гипогликемические реакции могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах нужно перевести больного на прием инсулина. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипогликемический эффект препарата Дуотрол может усиливаться при одновременном приеме дикумарол и его производных, бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, миконазола (при пероральном приеме), сульфинпиразона и этанола. Действие Дуотролу может снижаться при одновременном применении с адреналином, ГКС, пероральными контрацептивами, гормонами щитовидной железы, тиазидными диуретиками и барбитуратами. При одновременном применении с Дуотролом может усиливаться действие антикоагулянтов.Одновременный прием Дуотролу с циметидином может усилить риск развития лактоацидоза. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 10-25 о С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска . По рецепту. Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.