Финоптин амп. 2,5 мг 2 мл №25

Состав: действующее вещество:1 мл содержит верапамила гидрохлорида 2,5 мг; Вспомогательные вещества:натрия хлорид, вода для инъекций. Лекарственная форма.Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа.антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сердце. Код АТС С 08D A01. Клинические характеристики. Показания. Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, замедление вентрикулярного ритма при трепетании или мерцании предсердий (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)). Противопоказания. Выраженная левожелудочковая недостаточность (давление заклинивания легочнойартерии> 20 мм рт. ст. или фракция выброса левого желудочка <20-30%). Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. Ст.) Или кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II-III степени (без функционирующего водителя ритма). Синдром слабости синусового узла (если у пациента отсутствует функционирующий искусственный водитель ритма). Трепетание или мерцание предсердий в сочетании с нарушением проводимости (например, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина). Гипер чувствительность к верапамила гидрохлорида. Широко комплексная желудочковая тахикардия. Одновременное применение внутрь венных b-адреноблокаторов. Острый инфаркт миокарда. Сине-атриального блокада. Брадикардия (ЧСС <50 уд / мин). Декомпенсированная сердечная недостаточность. Способ применения и дозы. Перед внутренне венным введением необходимо исключить наличие механических примесей в растворе верапамила. Начальная доза для внутренне венного введения для взрослых составляет: 5-10 мг (одна ампула), вводят медленно за 2 мин под непрерывным электрокардиографическим контролем с мониторингом АД.При отсутствии адекватной реакции введение препарата необходимо повторить через 5-10 мин.Поддерживающую дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Верапамил можно применять в виде инфузии по 5-10 мг (1-2 ампулы) в час в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида.Суточная доза для внутренне венного введения не должна превышать 100 мг. Дети.Суточная доза для внутренне венного введения для детей первого года жизни составляет 0,1-0,2 мг / кг (обычная разовая доза составляет 0,75-2 мг 0,3-0,8 мл).Для детей от 1 до 14 лет суточная доза составляет 0,1-0,3 мг / кг (обычная разовая доза составляет 2-5 мг 0,8-2 мл).Препарат следует вводить медленно (в течение 5 мин), с непрерывным электрокардиографическим мониторингом АД.Введение верапамила прекращают в случае получения положительного ответа.При отсутствии адекватной реакции введения необходимо повторить через 5-10 мин. Лица пожилого возраста.Лицам пожилого возраста дозу препарата необходимо вводить медленно, более 2 мин, для уменьшения риска побочных эффектов.При печеночной недостаточности разовую дозу уменьшают, поскольку эффект верапамила может длиться дольше.При проведении профилактического лечения необходимо уменьшать дозу препарата.Коррекцию дозы при почечной недостаточности обычно не проводят, однако необходимо тщательное наблюдение за клинической ситуацией во избежание передозировки. Побочные реакции. Большинство побочных эффектов Финоптина возникает вследствие его вазодилатацийного и отрицательного инотропного эффекта.Верапамил, как правило, хорошо переносится.Тяжелые побочные реакции встречаются редко если терапию Финоптином начинают с низких доз и повышают их, при необходимости, постепенно, в соответствии с рекомендованной разовой и суточной дозы. Эндокринная система:очень редко - гиперпролактемия, галакторея. Психические нарушения:редко - депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, спутанность сознания. Нервная система:головная боль, головокружение, бессонница, летаргия, редко - нервозность, судороги, экстрапараидальний синдром (синдром Паркинсона, хореоатетоз, дистональний синдром), парестезии, очень редко - синкопе. Орган зрения:нарушение зрения. Сердечно-сосудистая система:отек лодыжек, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции, застойная сердечная недостаточность, приливы, покраснение кожи, редко - атриовентрикулярная блокада I-III степени, тахикардия, снижение миокардиальной проводимости, снижение периферического сопротивления сосудов, асистолия, перемежающаяся хромота, очень редко - остановка синуса с асистолией.В таких случаях дозу Финоптина уменьшают или препарат отменяют.Эти побочные реакции в большинстве наблюдаются у пациентов с левожелудочковой недостаточностью или нарушениями атриовентрикулярной проводимости или при одновременном приеме b-адреноблокаторов. Органы дыхания:очень редко - ларингоспазм, бронхоспазм. Желудочно-кишечный тракт:тошнота, рвота, запор, диспепсия, редко - сухость во рту, диарея, боль в животе, снижение функции печени, характеризующееся повышением уровня трансаминаз и / или щелочной фосфатазы, очень редко - гиперплазия десен, илеус. Обмен веществ:уменьшение толерантности к глюкозе. Кожа:макулезно-сыпь, экзантема, крапивница, зуд, еритромелалгия, очень редко - ангио невротический отек, гематомы, пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фото чувствительность, эксфолиативный дерматит. Скелетно-мышечная система:миалгия, артралгия, судороги, тремор мышц, очень редко - обострение миастении, синдрома Ламберта-Итона, прогрессирующей мышечной дистрофии Дюшена. Репродуктивная система:редко - импотенция, кровянистые выделенных, очень редко - гинекомастия. Прочиешум в ушах, повышение частоты мочеиспускания (поллакиурия), лихорадка, боль за грудиной, усталость. Передозировки. Передозировка препарата является опасным, в некоторых случаях может угрожать жизни. Клинические эффекты развиваются на протяжении 30-60 мин после применения 5-10 терапевтических доз. При передозировке препарата со стороны центральной нервной системы наблюдаются сонливость, спутанность сознания, головокружение, нервозность, редко - пароксизм, иногда - судороги циркуляторный коллапс с развитием комы.Может возникать тошнота, рвота, метаболический ацидоз и вторичная гипергликемия. Самыми типичными признаками со стороны сердечно-сосудистой системы являются артериальная гипотензия, шок, потеря сознания, также возможны брадикардия, узловое нарушения ритма и асистолия, AV блокада I и II степени, прекращения активности синусового узла, ступор. Лечение передозировки - индивидуальное и основывается на оценке клинического состояния пациента, личном опыте и решениях клинициста.Лечение циркуляторных нарушений - симптоматическое; возможно внутренне венное введение препаратов кальция, изопреналина и глюкагона, при необходимости - электроимпульсная терапия.В случае артериальной гипотензии возможно введение допамина, добытая мину или норадреналина.Гемодиализ не эффективен.Рекомендуется 24-часовой мониторинг сердечной деятельности. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата противопоказано при I триместра беременности. Назначение препарата возможно по жизненным показаниям при II-III триместра беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Верапамил экскретируется в грудное молоко в концентрациях, близких к концентрации в плазме крови матери.Поэтому не рекомендуется кормить грудью во время применения верапамила. Особенности применения. Финоптин может вызывать а симптоматическую атриовентрикулярную блокаду I степени и транзиторную брадикардию, которые иногда сочетаются с ускользает чем узловым ритмом.Удлинение интервала PQ на электрокардиограмме ассоциируется с повышением концентрации верапамила в плазме крови, особенно в начале терапии. У больных с гипертрофической кардиомиопатией проявляется склонность к развитию побочных кардиальных эффектов.Частота побочных кардиальных эффектов также повышена у пациентов, которые одновременно принимают b-адреноблокаторы. У лиц пожилого возраста период полу выведения верапамила продлен.У некоторых пациентов одновременный прием с верапамилом алкоголя (этанола) может замедлять выведение алкоголя из организма. Блокаторы кальциевых каналов могут снижать фертильность у мужчин, о чем следует помнить, если у мужчины, который принимает блокаторы кальциевых каналов, диагностируется необъяснимая бесплодие, полностью обратима после отмены препарата. С особой осторожностью следует назначать Финоптин новорожденным и детям первого года жизни в связи с тем, что они более чувствительны к индуцируемым верапамилом нарушениям ритма сердца.Дозу Финоптина уменьшают для пациентов с заболеваниями печени.При почечной недостаточности больные должны находиться под наблюдением врача, несмотря на то, что, в основном, изменять дозу нет необходимости.Терапию Финоптином продолжают и во время диализа.Финоптин с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью средней степени тяжести.До начала терапии с применением Финоптина следует проводить лечение сердечной недостаточности с применением сердечных гликозидов и / или диуретиков.Иногда возникает необходимость уменьшать дозы Финоптина пациентам со сниженной нейромышечной проводимостью (например, с мышечной дистрофией Дюшена, при применении мио релаксантов во время наркоза). При сердечной недостаточности или нарушениях сердечной проводимости при лечении Финоптином дозу препарата или уменьшают, или прекращают его применения и / или начинают соответствующую терапию. Во время лечения Финоптином через определенные интервалы необходимо контроля ваты функцию печени. Финоптин внутренне венно в начале терапии следует применять только в стационаре, где есть возможность проведения реанимационных мероприятий.Состояние пациентов, получающих Финоптин внутренне венно, следует контроля ваты электрокардиографическим и гемодинамическим мониторингом. Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами. Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, деятельность которых требует быстроты психомоторных реакций (вождение транспортом, работа с механизмами), учитывая риск возникновения побочных реакций со стороны нервной системы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. На метаболизм верапамила влияют препараты, являющиеся индукторами или ингибиторами печеночных ферментов, также, верапамил в свою очередь влияет на их метаболизм. Верапамил является субстратом и ингибитором П-гликопротеина. Верапамил фармакодинамически взаимодействует с b-адрено блокаторами; одновременное применение может повышать риск сердечной недостаточности, приводить к развитию нарушений ритма и выраженной артериальной гипотензии. Наблюдается фармакокинетическое взаимодействие меньшей клинической значимости, что приводит к повышению концентрации b-адреноблокаторов, как минимум, между метопрололом, атенололом и пропранололом с одной стороны и верапамилом - с другой. Неблагоприятная фармакодинамическое взаимодействие возможно с амиодароном, дизопирамидом и клонидином, как и с флекаинидом, хинидином и празозином.При одновременном применении с верапамилом клиренс этих средств снижается, а концентрации их в плазме крови возрастает.Верапамил повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в меньшей степени - концентрацию дигитоксина. Верапамил повышает концентрацию симвастатина в результате снижения его печеночного метаболизма, поэтому необходимо избегать их совместного применения. Верапамил снижает клиренс феназона. Совместное применение верапамила с мышечными релаксантами усиливает эффекты релаксантов. При одновременном с верапамилом применении увеличиваются концентрации карбамазепина, фенитоина, теофиллина; адриамицин, циклоспорина; этанола, имипрамина, буспирона, мидазолама и, возможно, триазолама; действие последних на ЦНС может потенцировать ся или пролонгировать ся. Влияние верапамила на концентрацию в плазме лития варьирует, однако совместное применение может повышать нейро токсичность препаратов лития. Применение верапамила может усиливать действие ацетил салициловой кислоты на тромбоциты, тогда как ацетил салициловая кислота может снижать гипотензивный эффект верапамила. Отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты могут потенцировать ся при применении ингаляционных анестетик ов.Одновременное внутренне венное применения дантролена и верапамила может приводить к гиперкалиемии и серьезного торможения циркуляции. Одновременное применение этанола и верапамила приводит к замедлению распада этанола и повышение его уровня в плазме крови, усиление действия алкоголя. Грейпфрутовый сок, эритромицин и кларитромицин приводят к повышению уровня верапамила в плазме при их совместном применении. Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Верапамил тормозит трансмембранный поступления ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышцы через "медленные" кальциевые каналы.Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в кардиомиоцитах и миоцитах стенок кровеносных сосудов верапамил уменьшает сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект) и расширяет коронарные и периферические артерии.При вазоспастической стенокардии расслабление коронарных артерий и торможение развития коронарного спазма улучшает миокардиальную циркуляцию и транспорт кислорода к сердцу.Расширение периферических артерий снижает ОПСС, системное артериальное давление и сопротивление выброса левого желудочка (пост нагрузки), что в целом снижает напряжение миокардиальных стенок и уменьшает потребность миокарда в кислороде.При нормальной функции сердца результаты негативной иноторопнои действия верапамила минимальны.Даже у пациентов с сердечной недостаточностью сердечный выброс остается неизмененным, поскольку снижение сопротивления выброса левого желудочка компенсирует уменьшенную сократимость, только при выраженной сердечной недостаточности сердечный выброс может снижаться.Торможения поступления ионов кальция удлиняет рефрактерный период и замедляет AV-проводимость, но не влияет на нормальный синусовый ритм (кроме пациентов пожилого возраста и больных с синдромом слабости синусового узла).Нормальное внутренне предсердная и внутрижелудочкового проведения не меняется.Антеградный рефрактерный период дополнительных путей проведения может сокращаться.Верапамил может удлинять интервал PQ на ЭКГ, что, в основном, коррелирует с его концентрацией в плазме крови (особенно в начале лечения).Верапамил практически не влияет на продолжительность интервалов QRS или QT.Кроме гемодинамического и электрофизиологического эффектов верапамил обеспечивает прямой защитное влияние при ишемии миокарда, что частично объясняется антиатерогенным действием верапамила и угнетением агрегации тромбоцитов.Не влияет на почечный кровоток и скорость клуб очковой фильтрации, экскрецию натрия и воды, активность ренина плазмы крови, концентрацию компонентов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.Не снижает толерантность к глюкозе или активность инсулина у больных сахарным диабетом.Верапамил является антагонистом простагландина Е2, который повышает синтез простая циклинов в просвете кровеносных сосудов. Фармакокинетика.Верапамил широко распределяется в различных тканях организма, средний объем распределения после внутренне венного введения составляет 110-420 литров.Объем распределения l-верапамила выше, чем в d-верапамила.Высокие объемы распределения наблюдались у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени.Верапамил поступает в СМЖ и грудное молоко, а также проникает через плаценту.90% верапамила связывается с белками плазмы крови, степень связывания, в основном, не зависит от концентрации в плазме.Однако связывания с белками стерео селективное: дляd-верапамила этот показатель составляет 94%, тогда как только 88% l-верапамила находится в связанном с белками состоянии.Следовательно, существует двукратная разница в свободных концентрациях энантиомеров в плазме.Верапамил активно метаболизируется в печени, сначала - путемN-де алкилирования, затем - путем О-метилирования.Основным метаболитом является норверапамил, содержание которого в плазме крови превышает концентрацию верапамила.Наблюдаются значительные между индивидуальные различия в био трансформации препарата вследствие активного метаболизма при первом прохождении через печень.L-изомер метаболизируется быстрее, чем d-верапамил.При длительном применении верапамила метаболизм первого прохождения может снижаться.Кинетика элиминации верапамила двух-или трихфазна.Период полу выведения не является стереоспецифической, составляет 2-8 часов после внутренне венного введения.После повторного приема период полу выведения удлиняется до 4,5-12 часов.70% назначенной дозы выводится с мочой (<4% - в неизмененном виде) и 16% - с калом в течение 5 дней.У пациентов с заболеваниями печени биодоступность верапамила увеличивается, соединения с белками плазмы уменьшается, объем его распределения повышается, а клиренс снижается, поэтому период полу выведения пролонгируется.У пациентов с заболеваниями почек изменения кинетики препарата, в основном, отсутствуют.Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.У пациентов пожилого возраста общий клиренс и объем распределения могут снижаться, максимальная концентрация в плазме крови может повышаться, возможно, вследствие уменьшенного метаболизма при первом прохождении через печень.У новорожденных и детей грудного возраста клиренс аналогичен клиренсу у взрослых, однако метаболизм верапамила другой.Действие верапамила проявляется через 5 мин после внутренне венного введения, ее продолжительность в среднем составляет не более 2 часов.Для проявления острой анти аритмической действия концентрация верапамила в плазме крови должна составлять как минимум 100 нг / мл.Статистически достоверная взаимосвязь между концентрацией верапамила и степенью снижения АД отсутствует. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства:прозрачная, бесцветная жидкость. Несовместимость.Не наблюдается. Срок годности.5 лет. Условия хранения.Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С) в недоступном для детей месте. Упаковка.По 2 мл в ампулах; по 25 ампул в картонной упаковке. Категория отпуска.По рецепту.