Гатинова (gatinova) табл. №5

Гатинова (GATINOVA) Общая характеристика: международное и химическое название: gatifloxacin; (±)-1-циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты полугидрат; Основные физико-химические характеристики: таблетки белого или почти белого цвета, каплеподобной формы, покрытые оболочкой; Состав. 1 таблетка Гатинова содержит гатифлоксацина 200 мг или 400 мг; другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80; оболочка: опадрай белый. Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Код АТС J01M А16. Действие лекарства. Фармакодинамика. Бактерицидное действие гатифлоксацина, как и остальных фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, задействованным в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Препарат также подавляет топоизомеразу IV. Что касается последнего известно, что она играет ключевую роль в делении хромосомной ДНК в период распределения бактериальной клетки. Спектр действия гатифлоксацина охватывает такие виды микроорганизмов: - грампозитивные - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая как чувствительны, так и резистентные к пенициллину штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophiticus, Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительны штаммы), Staphylococcus (группы C, G, F), Streptococcus agalactiae; - грамнегативные - Еscherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Haemophilus раrаinfluenzа, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы), Neisseria gonorrhoеae (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазу), Proteus mіrabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris, другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Видминностью гатифлоксацина является высокая активность относительно анаэробных микроорганизмов, в том числе относительно Peptostreptococcus species. Фармакокинетика. Гатифлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема per os. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. Пиковая концентрация гатифлоксацина в плазме достигается через 1 - 2 часа после перорального введения. Средние пиковая и минимальная концентрации, которые достигаются при использовании схемы введения 400 мг 1 раз в сутки представляют приблизительно 4, 2 мкг/мл и 0, 4 мкг/мл, соответственно для перорального введения. Связывание гатифлоксацина с белками сыворотки составляет почти 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется в организме по многих тканях и жидкостям, включая альвеолярные макрофаги, бронхиальную слизистую оболочку, жидкость эпителиальной выстилки лёгких, паренхиму лёгких, слизистую оболочку синусов, мокроты, эякулят, семенная жидкость, слизистую оболочку влагалища и шейки матки. Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентраций в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке. Гатифлоксацин у людей поддается ограниченный биотрансформации. При этом менее 1% введенной дозы экскретируется в мочу в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. Больше 70% введенной дозы гатифлоксацина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 час после перорального введения; 5% выводится с фекалиями. Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными до препарата микроорганизмами: инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит; пиелонефрит, осложненные и неусложненные инфекции мочевыводящих путей; венерически заболевания уретры, шейки матки, прямой кишки. Способ использования и дозы. Гатинова принимается 1 раз в сутки независимо от приема еды. Рекомендованные дозы Гатиновы для взрослых пациентов с нормальной функцией почек приведены в нижеследующей таблице 1: Таблица 1. Заболевания Суточная доза Продолжительность терапии Бактериальное обострение хронического бронхита 400 мг 5 дней Острый синусит 400 мг 10 дней Внегоспитальная пневмония 400 мг 7 - 14 дней гонорея у мужчин Эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин 400 мг 1 день Дозы для пациентов с нарушенной функцией почек. Начальная доза препарата не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейшее дозировки - соответственно до таблице 2: Таблица 2. Клиренс креатинина Начальная доза Следующая доза ≥ 40 мл/минут 400 мг 400 мг ежедневно < 40 мл/минут 400 мг 200 мг ежедневно Гемодиализ 400 мг 200 мг ежедневно Перитонеальный диализ 400 мг 200 мг ежедневно Для оценки клиренса креатинина рекомендуется использовать такую формулу: мужчины: клиренс креатинина (мл/минут) = масса тела (кг) x (140 - возраст)/72 x уровень креатинина в сыворотке (мг/дл); женщины: 0, 85 x клиренс креатинина мужчин. Для пациентов с умеренно нарушенной функцией печени снижать дозу нет необходимости. Побочное действие. Симптомы обыкновенно возникают редко и быстро проходят после отмены препарата. Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, диарея, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, язвы в ротовой полости, стоматит, гингивит, рвота, желудочно-кишечное кровотечение. Центральная нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, ажитация, тревожность, спутанное сознание, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, судороги, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, фотофобия, враждебность, гиперестезия, мигрень, атаксия, нарушенный зрение, нарушение вкусовых ощущений, фоточувствительность глаз.