Гикамтин (hycamtin) пор. лиофил. д/п. р-ра д/инф. 4 мг фл. №1

Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Подавляет топоизомеразу-1 (фермент, который непосредственно участвует в репликации ДНК, ослабляет скручивающее напряжение, предшествующее перемещению репликационного разветвления); стабилизирует ковалентный комплекс фермента и скрученной-расщепленной ДНК, который является промежуточным звеном каталитического механизма. Индуцирует связанные с белками ДНК единственно-скрученные деления. Оказывает супрессивное действие не только на опухолевые, но и на др. быстроделящиеся клетки. Показания: Карцинома яичников (метастатическая форма при неудачном применении терапии первой линии или последующей терапии); мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз. Противопоказания: Гиперчувствительность; беременность, период лактации; тяжелое угнетение функции костного мозга (лейкопения ниже 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения - меньше 100 тыс./мкл, анемия (Hb ниже 9 г/дл); детский возраст.C осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии). Побочные действия: Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: нейтропения (до 500/мкл - 81%, менее 1.5 тыс./мкл - 98%), тромбоцитопения (до 25 тыс./мкл - 26%, менее 75 тыс./мкл - 63%), анемия (Hb до 8 г/дл - 40%, не более 10 г/дл - 95%), лейкопения (до 3 тыс./мкл - 98%, менее 1 тыс./мкл - 32%), кровоточивость, кровотечение (в т.ч. скрытое). Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота (79%), рвота (58%), диарея (42%), запоры (39%), стоматит (24%), боль в животе (33%), редко - кишечная непроходимость. Со стороны нервной системы и опорно-двигательного аппарата: утомляемость, астения, артралгия, миалгия, парестезии (9%), головная боль (21%), боль (во всем теле, скелетная, в грудной клетке). Прочие: тотальная алопеция (42%), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, диспноэ (20%), лихорадка, инфекция, сепсис (0.7% - летальный); гематома или гиперемия кожи в месте введения (при экстравазации). Аллергические реакции: кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную сыпь, крапивницу, дерматит, буллезную эритему), анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.Передозировка. Симптомы: нарастающее угнетение костного мозга. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Способ применения и дозы: В/в, начальная доза взрослым и пожилым пациентам при раке яичников и немелкоклеточном раке легкого - 1.5 мг/кв.м (4 мг разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций, затем, разбавляя 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы, доводят окончательную концентрацию до 25-50 мкг/мл), вводят капельно, в течение не менее 30 мин, ежедневно, в течение 5 дней с интервалом в 3 нед перед началом каждого курса. Мелкоклеточный рак легкого - 1.5-2 мг/кв.м/сут, ежедневно, в течение 5 дней с интервалом в 3 нед перед началом каждого курса. Минимально рекомендуется провести 4 курса терапии. Миелодиспластический синдром, хронический миеломоноцитарный лейкоз - 2 мг/кв.м/сут в виде 24 ч инфузии, в течение 5 дней каждые 3-4 нед до достижения ремиссии, затем 1 раз в мес. Не назначается повторно, если число нейтрофилов менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов меньше 100 тыс./мкл, Hb ниже 9 г/дл. При выраженной нейтропении (менее 500/мкл), продолжающейся более 7 дней, доза для последующего курса снижается до 0.25 мг/кв.м или назначается колониестимулирующий фактор (филграстим) не ранее чем через 24 ч после введения последней дозы. При ХПН (КК 20-39 мл/мин) - 0.75 мг/кв.м/сут. Особые указания: Лечение проводится в специализированных стационарах, врачами, имеющими опыт химиотерапии. До начала и во время лечения необходимо осуществлять контроль Hb или гематокрита, подсчет количества лейкоцитов и тромбоцитов. При развитии нейтропении необходимо тщательное наблюдение для своевременной диагностики инфекций. При возникновении тромбоцитопении необходимы крайняя острожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Разведенные растворы рекомендуется использовать немедленно после разведения или не позднее 24 ч (при условии хранения в холодильнике). Персонал должен быть обучен разведению препарата и носить защитную одежду, включая маску, защитные очки и защитные перчатки; беременные штатные работницы должны быть исключены из участия в работе; все используемые предметы должны быть отнесены к категории предметов высокого риска и помещены в мешки для высокотемпературной переработки. При случайном попадании на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть большим количеством воды. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Взаимодействие: Цитостатики, лучевая терапия увеличивают миелосупрессию. Филграстим может быть использован (с интервалом не менее 24 ч) для коррекции нейтропении на фоне лечения топотеканом. Блокаторы канальцевой секреции снижают почечный клиренс топотекана на 50%. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вирусных вакцин усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Интервал между введением топотекана и вакцинацией живыми или инактивированными вирусными вакцинами варьирует от 3 до 12 мес. НПВП - риск кровотечений.   Описание препарата Гикамтин не предназначено для назначения лечения без участия врача.