Интернет-аптека

+38(0482) 37-66-41

+38(094) 927-63-69

Товаров : 0 шт

На сумму : 0 грн

Экстра табл. 100 мг №1

Экстра табл. 100 мг №1
Код товара 3473
Производитель Тулип Лаб. Приват Лимитед (Индия)
Лек. группа: Лекарственные средства
Цена: Н.д.
Уточнить цену
Инструкция и описание Экстра табл. 100 мг №1:
Общая характеристика: Международное название: sildenafil; цитрат 1 - [(3 - (6,7-дигидро-1метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло [4,3-a] пиримидин-5-ил) -4 - этоксифенил] сульфонил] пиперазина; основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, ромбовидной формы, красного цвета; Состав 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 или 100 мг; Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала, гідпроксипропілметилцелюлоза, тальк, краситель пурпур, баврник сансет желтый, титана диоксид, триацетин.   Форма выпуска. Таблетки.   Фармакотерапевтическая группа. Средства, застосовуются при эректильной дисфункции. Код АТС G04B ЭВС.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Пероральный препарат для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную способность к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в высвобождении оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДК 5), которая обеспечивает распад цГМФ в кавернозном теле. Cилденафил обнаруживает периферическую эректильную действие.Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути NO / цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ 5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для достижения благоприятного фармакологического эффекта препарата необходима адекватная сексуальная стимуляция. При однократном приеме внутрь в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического AT, в положении лежа, при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт.ст. Снижение диастолического AT в положении лежа, составило 5,5 мм рт.ст. Снижение АД объясняется вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Активность силденафила in vitro относительно ФДЭ 5 в 10 - 10 000 раз превышает его активность по сравнению с другими изоформами фосфодиэстеразы (ФДЭ по типам 1, 2, 3, 4 и 6). В частности, активность силденафила относительно ФДЭ 5 в 4000 раз превышает его активность относительно ФДЭ 3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, регулирующей сократительную активность миокарда. У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое, преходящее нарушение цветоощущения (синего / зеленого) с помощью теста Frаnsworth-Munsell 100; через 2 ч после приема препарата это нарушение проходило. Предполагают, что механизмом такого нарушения зрения является угнетение ФДЭ 6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что эффект илденафилу на ФДЭ 6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ 5. Препарат несет влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация препарата в плазме крови после перорального приема натощак достигает максимального значения в течение 30 - 120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 41% (25 - 63%). Фармакокинетика препарата при приеме внутрь в рекомендованных дозах (25 - 100 мг) является линейной. При приеме силденафила вместе с жирной пищей скорость всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается на 60 мин, а максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29%. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л / кг. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших препарат однократно по 100 мг, менее 0,0002% (в среднем 188 мг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Однократный прием препарата в дозе 100 мг не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов. Силденафил метаболизируется преимущественно под влиянием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (неосновной путь) микросомольних изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность относительно ФДЭ 5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от таковой у силденафил. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения - приблизительно 4 часа. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л / ч, а конечный период полувыведения - 3 - 5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (около 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной дозы). У здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме крови на 40% превышает уровень его у здоровых добровольцев младшего возраста (18 - 45 лет). Однако анализ данных о безопасности показал, что возраст не влияет на частоту негативных побочных эффектов. У лиц с легкой (клиренс креатинина 50 - 80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатина 30 - 49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменялась. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и максимальной концентрации (88%) в плазме крови по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.   Показания. Нарушение эрекции у мужчин.   Способ применения и дозы. Экстрим внутрь. Назначают в дозе 50 мг за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозу можно повысить до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг 1 раз в сутки.   Побочное действие. Препарат хорошо переносится. Вероятными побочными эффектами являются головная боль, приливы крови, головокружение, диспептические реакции, заложенность носа, преходящие нарушения зрения (главным образом изменения цветоощущения объектов, а также усиление восприятия света и затуманивание зрения), при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были подобны отмеченных выше, однако регистрировались чаще. Отмеченные миалгия и случаи приапизма, артралгия, люмбалгия, бессонница, склонность к инфекциям мочевыводящих путей, продолжительная эрекция (более 4 часов).   Противопоказания. Применение силденафила противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к любому компоненту препарата. Поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, их совместное назначение с донаторами оксида азота (такими как, амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано. Препараты для лечения нарушений эрекции, включая сильденафил, не должны использоваться пациентами, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность). Возраст до 18 лет.   Передозировки. Симптомы: чувство жара, головокружение, головная боль, отек слизистой оболочки носа, нарушения зрения, снижение артериального давления, тошнота, рвота. В случае передозировки проводят стандартное симптоматическое лечение. Применение диализа, наверное, не увеличивает клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.   Особенности применения. Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента.Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому перед началом лечения по поводу нарушений эрекции необходимо кардиологическое обследование больного. После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, которые включали стенокардию, инфаркт миокарда, внезапную коронарную смерть, желудочковые аритмии, геморрагический инсульт, преходящую ишемию, артериальную гипер-или гипотензию. Указанные случаи преимущественно развивались во время или сразу после сексуальной активности. У большинства пациентов наблюдались факторы риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, с осторожностью применяют у больных с анатомической деформацией полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони) и у лиц с заболеваниями, способствующими развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз) . Сведения о применении препарата при пептической язве и геморрагическом диатезе отсутствуют, из-за чего препарат больным с такой патологией назначают с осторожностью. У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом отмечены наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведения о применении препарата у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат у них следует применять с осторожностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна (тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы). Поскольку во время клинических испытаний силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, не следует управлять транспортом и работать с потенциально опасными механизмами до выяснения индивидуальной реакции на препарат. С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, заболеваниях почек и печени.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Безопасность и эффективность применения препарата в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому подобные комбинации применять не рекомендуется. Одновременное назначение экстрим и ритонавира, высоко специфического ингибитора Р-450, не рекомендуется. Одновременный прием ингибитора протеаз ВИЧ ритонавира на стадии равновесной концентрации (500 мг 2 раза в сутки) с экстра (100 мг однократно) приводит к 300% повышению (в 4 раза) максимальной концентрации силденафила в плазме крови и 1 000% (в 11 раз) увеличение AUC силденафила. Циметидин в дозе 800 мг, что является неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с препаратом вызывал повышение концентрации экстрим в плазме крови на 56% у здоровых добровольцев. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса экстрим при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких, как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Одноразовый прием антацида (магния / алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность препарата. По данным популяционного фармакокинетического анализа ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, блокаторы b-адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияли на фармакокинетику силденафила. Препарат является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р-450-1А2. 2С9. 2СьИ9. 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК5о> 150 мкмоль). При применении экстрим в рекомендуемых дозах максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил способен влиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом в дозе 250 мг или варфарином в дозе 40 мг, которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено. Препарат (50 мг) не усиливал гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг / дл. У больных АГ признаков взаимодействия препарата (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднеедополнительное снижение AT в положении лежа (систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.) было подобным таковому при приеме одной таблетки препарата у здоровых добровольцев. Данные о безопасности применения свидетельствуют об отсутствии отличий в характере побочных эффектов у больных, получавших препарат вместе с антигипертензивными препаратами и без них. Экстра повышает гипотензивный эффект нитратов. Применение его с нитратами и донаторами NО противопоказано. Экстра (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг). Одновременный прием Экстрим α-адренорецепторов (доксазозин) может вызывать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов.   Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.   Условия отпуска. По рецепту.