Справочник лекарств: Дигоксин

ДИГОКСИН

DIGOXINUM

C01A A05

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

НИКОМЕД

Инструкция

Сердечный гликозид средней продолжительности действия

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 62,5 мкг, № 50

Действующее вещество

Дигоксин ………………………………… 62,5 мкг

Таблетки 250 мкг, № 50

Действующее вещество

Дигоксин ………………………………… 250 мкг

Раствор для инъекций. 1 мл № 10

Действующее вещество

Дигоксин ………………………………… 250 мкг

Таблетки 62,5 мкг и 250 мкг, по 50 табл. в стеклянном флаконе; ампулы 250 мкг/1мл, 10 амп. в упаковке. 

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дигоксин на 60-85% всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального введения максимальное действие наступает через 1,5 - 3 часа, после внутривенного введения - через 1- 2 часа. Период попусуществования в плазме крови составляет 24-48 часов в зависимости от функции почек. У больных с нормальной почечной и печеночной функцией действие препарата заканчивается через 2-7 дней, более продолжителен эффект при почечной недостаточности. Терапевтическая концентрация в плазме в пределах 1,3 - 2,6 нмоль/л (1,02-2,03 мкг/л). 20-40% препарата связывается с белками плазмы. Выделение происходит главным образом с мочой, частично гломерулярной фильтрацией, частично - тубулярной секрецией.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность. Тахиаритмическая форма мерцания предсердий. Пароксизмальная мерцательная аритмия. Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

ПРЕДЛАГАЕМАЯ ДОЗИРОВКА

Насыщающая доза.

Перорально.

Взрослые. 10-15 мкг на кг веса тела. Принимают по частям с равными промежутками и течение суток. Дети. Подбирают строго индивидуально, вводят в течение 1 -5 дней. Ориентировочная доза насыщения: недоношенные и новорожденные до 2 недель - 50 мкг/кг, от 2 нед до 2 лет - 80-100 мкг/кг, от 2 до 10 лет - 50 мкг/кг.

Внутривенно.

Доза составляет 75-80% от оральной дозы дигитализации, вводятся медленно внутривенно, сначала одна четверть дозы, через 2-4 часа - вторая четверть дозы, через 6-12 часов остальные две четверти дозы.

Совместимость с инфузионными растворами. Инъекционный раствор совместим с изотоническим раствором натрия хлорида.

Поддерживающая доза.

Обычно составляет 1/10- 1/4 от дозы дигитализации, зависит от функции печени и почек, может назначаться один раз в день.

БЕРЕМЕННОСТЬ

Нет данных о тератогенном действии. Может применяться во время беременности. Следует обратить внимание на то, что клиренс дигоксина во время беременности удлиняется.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Побочных действий у детей, получающих грудное молоко, не описано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютным противопоказанием является наличие признаков передозировки сердечными гликозидами, даже имеющих малую выраженность.

Брадикардия. Атриовентрикулярная блокада. Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Особое внимание рекомендуется в случаях острых поражений миокарда (миокардит, инфаркт с аритмиями), но при этом надо учитывать возможную необходимость быстрой дигитализации из-за опасности фибрилляции предсердий и развития сердечной недостаточ ности.

У больных с выраженным ослаблением функции печени или почек элиминация дигоксина замедлена и, если соответственно не уменьшить поддерживающую дозу, возникает опасность кумуляции гликозида.

У больных с гипокалиемией, гипомагнемией, гиперкальцемией, микседемой, легочным сердцем или в случае тяжелых заболеваний сердца другой этиологии дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения одиночных высоких доз. Отклонения в электролитном балансе должны коррегироваться. Особо важна потеря калия из-за применения мочегонных с последующей гипокалиемией; в отдельных случаях может иметь значение и потеря магния. Применение калийсберегающих мочегонных может предотвратить потерю калия и магния при лечении.

Следует соблюдать осторожность при приеме насыщающей дозы у больных, получавших сердечные гликозиды в течение последних 10-14 дней.

Внутримышечные инъекции дигоксина вызывают некроз в месте введения препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Проявление побочного действия сердечных гликозидов наблюдается довольно часто. Если побочное действие слабо выражено, надо уменьшить дозировку. В случае тяжелых побочных явлений или же быстро развивающихся побочных явлений, в частности со стороны сердца, лечение надо временно отменить. Появление каждого неожиданного симптома во время лечения дигоксином может быть сигналом интоксикации. Побочные симптомы могут появляться изолированно, не в какой-нибудь определенной последовательности, и некоторые из них, особенно экстракардиальные, могут отсутствовать даже в случае тяжелой передозировки. Подобное наблюдается, в частности, у маленьких детей.

Самыми обычными явлениями кардиальной интоксикации являются вентрикулярные экстрасистолы (часто парные, как бигеминия), вентрикулярная тахикардия, вентрикулярная фибрилляция, удлинение времени атриовентрикулярной проводимости до 1 секунды или атрио-вентрикулярный блок третьей степени (при блоке второй степени прекращается проводимость только отдельных импульсов, при блоке третьей степени не проводится ни один импульс и работа желудочков определяется атриовентрикулярным узлом). Могут появиться синусовая брадикардия, синусовые паузы или атриальная тахикардия с варьирующей атриовентрикулярной блокадой. Эти расстройства чаще всего проявляются изменениями ЭКГ. Из экстракардиальных симптомов самыми частыми являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота и понос. Могут наблюдаться сонливость, ослабление памяти, головная боль. Описаны мышечная слабость, импотенция и гинекомастия.

Реже наблюдаются беспокойство или эйфория, психотические симптомы с галлюцинациями. У пожилых больных могут наступить спутанность сознания или депрессивное состояние. Могут возникнуть разнообразные сенсорные симптомы, включающие точечное затуманивание зрения, невралгии, парестезии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Интервал между терапевтическими и токсическими дозами дигоксина достаточно узок В связи с этим необходимо строго соблюдать правила дигитализации.

Симптомы передозировки (см. Побочные действия) развиваются постепенно в течение нескольких часов. Самыми опасными являются расстройства сердечного ритма (возможность летального исхода при мерцании желудочков) или блокада с асистолией. Описаны летальные исходы после приема доз дигоксина немногим меньше, чем 20 м.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ

Действие сердечных гликозидов зависит от содержания электролитов в плазме. Низкое содержание калия и магния увеличивает чувствительность миокарда к гликозидам. Поэтому длительное лечение мочегонными (тиазиды, тиазидоподобные и петлевые диуретики) одновременно с сердечными гликозидами должно быть дополнено применением солей калия или калийсберегающих мочегонных, если наблюдается тенденция к уменьшению содержания калия и магния в плазме. Одновременное применение амфотерицина В увеличивает риск дигоксиновой интоксикации из-за вызываемой амфотерицином В гипокалиемии.

Повышение содержания кальция в плазме также увеличивает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция, как правило, противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды.

Одновременное применение хинидина замедляет скорость выделения дигоксина, что повышает содержание дигоксина в крови. Верапамил ингибирует ренальную элиминацию дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5-6 недель постепенно уменьшается. Хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях и этим вызывают в начале применения резкое увеличение содержания дигоксина в крови. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина. Холестирамин, слабительные препараты, антациды, препараты, содержащие алюминий, кальций, магний и висмут, уменьшают содержание дигоксина в плазме из-за ингибирования всасывания. Рифампицин и сульфасалазин уменьшают содержание дигоксина в плазме благодаря ускорению его метаболизма из-за индукции ферментов в печени.