Справочник лекарств: Диклофенак
M01 B05
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ХЕМОФАРМ
Инструкция
Международное название препарата: Диклофенак диэтиламин (Diclofenac diethylamin)
Синонимы: Ортофен, вольтарен, диклобене, диклоран
СОСТАВ ПРЕПАРАТА
гель: 100 г геля содержит диклофенак диэтиламина 1,16 г, что соответствует диклофенак- натрию 1,0 г
таблетки: в одной таблетке содержится 50 мг диклофенака натрия
ретард-таблетки: в одной ретард-таблетке содержится 100 мг диклофенака натрия
раствор для инъекций в ампулах: в одной ампуле 3 мл раствора для инъекций, содержится 75 мг диклофенака натрия
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
а) Фармакологическая группа:
ДИКЛОФЕНАК принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, является противовоспалительным, анальгетическим и умеренно жаропонижающим средством.
б) Фармакологические эффекты:
ДИКЛОФЕНАК оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и умеренно жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После перорального применения ДИКЛОФЕНАК почти полностью всасывается, терапевтические концентрации в плазме составляют 0,7 - 2 мг/л, максимальная концентрация достигается в течение 90-120 мин.
После внутривенного введения ДИКЛОФЕНАК достигает высоких концентраций в желчи, печени, крови, сердце, легких и в почках. В синовиальной жидкости концентрация ДИКЛОФЕНАКа приблизительно на 30% ниже, чем в плазме, однако, по времени присутствует дольше, поэтому через 3-6 часов его концентрация в синовиальной жидкости, выше чем в плазме. Объем распределения ДИКЛОФЕНАКа составляет 0,2-0,55 л/кг. В 99% случаях ДИКЛОФЕНАК связывается в плазме крови с альбуминами.
При нанесении на кожу ДИКЛОФЕНАКа в виде геля (1,16% диклофенак диэтиламин), в дозе 3см выдавленного из тубы геля, происходит медленная резорбция (до 6%). При применении ДИКЛОФЕНАКа три раза в день по 5см выдавленного из тубы геля, концентрация в плазме составляет 20-40 нМ/л, в синовиальной жидкости - 370 нМ/л.
Биотрансформация ДИКЛОФЕНАКа происходит в печени, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. В течение первых 35 часов с мочой выделяется до 70%, с калом 35%. До 1% выделяется в неизмененном виде с мочой.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для системного и наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии.
Для системного применения: болевой синдром и воспаление после операций и травм, первичная дисменорея, аднексит, проктит. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, “аспириновая” астма, нарушения кроветворения неясной этиологии, беременность (I и III триместр), детский возраст (до 6 лет), повышенная чувствительность к диклофенаку натрия и компонентам применяемой лекарственной формы.
ДОЗИРОВАНИЕ
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Взрослым внутрь назначают по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг. Таблетки ретард назначают обычно 1 раз в сутки в разовой дозе 100 мг. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 75 мг препарата в виде однократной в/м инъекции. Дальнейшее лечение проводят с применением таблеток, при этом суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг и, при необходимости, инъекционный раствор. Суточная доза составляет 2 мг/кг массы тела ребенка. Таблетки следует принимать целиком не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.
При наружном применении препарат следует нанести в количестве 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки. Окклюзионную повязку не накладывают.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Возможны тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея. В большинстве случаев эти симптомы не влияют на ход лечения. Отмечены случаи возникновения эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и перфорации ЖКТ. Возможны: головокружение, головная боль, возбуждение, бессоница, раздражительность, усталость, у предрасположенных пациентов - отеки. В редких случаях - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения чувствительности, зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, судороги, выпадение волос, нарушение функции почек или печени. В месте в/м введения препарата - жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.
При наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение местного характера. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С особой осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических синдромах в момент назначения препарата, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также пациентам пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС, диклофенак назначают только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Безопасность применения препарата при беременности и лактации не установлена. Применение диклофенака во II триместре беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит вред для плода или ребенка.
В период лечения может произойти снижение скорости психических и двигательных реакций. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя.
При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи. Следует избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Диклофенак при одновременном назначении может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
СРОК ГОДНОСТИ
Таблетки (50 мг) - 3 года,
Ретард-таблетки - 4 года,
Ампулы - 3 года
Гель - 3 года
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.
СТАНДАРТНАЯ УПАКОВКА
20 таблеток по 50 мг
20 ретард-таблеток по 100 мг
5 ампул по 75 мг/3 мл
Гель 1% в тюбиках по 40 г
ОТПУСК ИЗ АПТЕК
Отпуск без рецепта врача.