Справочник лекарств: Эпайдра

Эпайдра. Apidra. Инсулин глюлизин. Insulinum glulisinum.

Содержит инсулин глюлизин (INN — Insulinum glulisinum), изготовленный с помощью рекомбинантной ДНК технологии с применением E.coli.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций 100 ЕД/мл картридж 3 мл, раствор для инъекций 100 ЕД/мл флакон, раствор для инъекций 100 ЕД/мл шприц-ручка ОптиСет 3 мл.

Применение и дозы препарата. Эпайдру вводят непосредственно до (0–15 мин) или сразу после еды. Эпайдра должна применяться в режиме инсулинотерапии, который включает инсулин среднего или длительного действия или аналог базального инсулина, и может использоваться одновременно с пероральными гипогликемизирующими средствами.

Доза Эпайдры подбирается и корригируется индивидуально.

Эпайдру вводят подкожно в область брюшной стенки, бедра или дельтовидной мышцы или путем непрерывной инфузии через брюшную стенку. Места для инъекций или инфузий в зоне инъекции (брюшная полость, бедро или дельтовидная мышца) следует поочередно изменять. Степень абсорбции и, вероятно, начало и срок действия могут зависеть от места инъекции, ее выполнения и других показателей. Подкожная инъекция в брюшную стенку обеспечивает более быструю абсорбцию, чем при использовании других мест для инъекций.

Необходимо избегать повреждения кровеносных сосудов. После инъекции не следует делать массаж места инъекции. Пациентов следует обучать правильной технике выполнения инъекций.

Фармакокинетические свойства Эпайдры в целом сохраняются у больных с нарушением функции почек. Однако в случае нарушения функции почек потребность в инсулине может снижаться.

Фармакокинетические свойства Эпайдры у больных со сниженной функцией печени не изучались. У больных с нарушением функции печени потребность в инсулине может быть меньше ввиду снижения глюконеогенеза и способности инсулина метаболизироваться.

Ухудшение функции печени может привести к снижению потребности в инсулине.

Нет адекватной клинической информации относительно применения Эпайдры у детей и подростков.

Действие лекарства. Инсулин глюлизин — рекомбинантный аналог инсулина человека, подобный ему по силе действия. Инсулин глюлизин действует быстрее и на протяжении меньшего, чем природный инсулин человека, времени. Основное действие инсулина и его аналогов, включая инсулин глюлизин, направлено на регуляцию метаболизма глюкозы. Инсулин снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции периферического накопления глюкозы, в особенности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения синтеза глюкозы в печени. Инсулин предотвращает липолиз в адипоцитах, протеолиз и усиливает синтез белка.

Исследования у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом продемонстрировали, что при подкожном введении инсулин глюлизин действует быстрее и на протяжении меньшего периода, чем обычный инсулин. Если инсулин глюлизин применяется в виде подкожной инъекции, снижение уровня глюкозы в крови начинается на протяжении 10–20 мин. При подкожном введении инсулина глюлизина и обычного инсулина человека в дозе 0,15 ЕД/кг в разное время относительно 15-минутного стандартного приема пищи было установлено, что при введении инсулина глюлизина за 2 мин до еды наблюдается постпрандиальный гликемический контроль, аналогичный таковому при использовании обычного инсулина человека, применяемого за 30 мин до еды. При сравнении инсулина глюлизина и обычного инсулина человека за 2 мин до еды инсулин глюлизин обеспечивал лучший постпрандиальный контроль, чем человеческий инсулин короткого действия. Применение инсулина глюлизина через 15 мин после приема пищи обеспечивает гликемический контроль, подобный таковому при использовании обычного инсулина человека, введенного за 2 мин до еды.

Инсулин глюлизин сохраняет скорость наступления эффекта у больных с ожирением. Показатели времени достижения 20% от общего значения AUC и AUC0–2 ч, которые являются показателями раннего гипогликемизирующего действия инсулинов, составляли соответственно 114 мин и 427 мг/кг для инсулина глюлизина и 121 мин и 354 мг/кг для инсулина лиспро, 150 мин и 197 мг/кг для человеческого инсулина короткого действия.

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых лиц инсулин глюлизин не продемонстрировал различия в безопасности и эффективности в подгруппах, отличавшихся по расовому и половому признаку.

Более быстрая абсорбция инсулина глюлизина обеспечивается заменой аминокислоты аспарагина в позиции В3 инсулина человека лизином и лизина в позиции В29 глутаминовой кислотой.

Фармакокинетические профили у здоровых добровольцев и больных сахарным диабетом I или II типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глюлизина была в 2 раза более быстрой с максимальной концентрацией, приблизительно в 2 раза превышающей концентрацию человеческого инсулина короткого действия.

У больных сахарным диабетом I типа после подкожной инъекции в дозе 0,15 ЕД/кг время достижения максимальной концентрации в крови для инсулина глюлизина составлял 55 мин, максимальной концентрации в крови — 82±1,3 µЕД/мл, тогда как для обычного инсулина человека эти показатели составили соответственно 82 мин и 46±1,3 µЕД/мл. Среднее время нахождения в организме инсулина глюлизина было менее продолжительным (98 мин), чем у обычного инсулина человека (161 мин).

У больных сахарным диабетом II типа после подкожного введения инсулина глюлизина в дозе 0,2 ЕД/кг, максимальная концентрация в крови составляет 91 µЕД/мл с доверительным интервалом 78–104 µЕД/мл.

При подкожной инъекции инсулина глюлизина в брюшную стенку, бедро или дельтовидную мышцу абсорбция препарата более быстрая при введении в область живота, чем в область бедра; скорость абсорбции из места инъекции в зоне дельтовидной мышцы имеет среднее значение между двумя вышеупомянутыми показателями. Абсолютная биодоступность (70%) инсулина глюлизина подобна при введении в вышеупомянутых местах инъекций и имеет низкую индивидуальную вариабельность (11%).

После подкожного введения инсулин глюлизин выводится быстрее, чем обычный инсулин человека, со средней продолжительностью периодов полувыведения 42 мин для инсулина глюлизина и 86 мин для обычного инсулина. У здоровых лиц или больных сахарным диабетом I или II типа средняя продолжительность периода полувыведения составляла от 37 до 75 мин.

При нарушении функции почек потребность в инсулине может снижаться, однако способность инсулина глюлизина оказывать быстрое действие сохраняется.

Фармакокинетические свойства инсулина глюлизина у больных с нарушением функции печени не исследовались.

Данные о фармакокинетике препарата у больных пожилого возраста с сахарным диабетом очень ограничены.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глюлизина у детей (7–11 лет) и подростков (12–16 лет), больных сахарным диабетом I типа, такие: инсулин глюлизин быстро усваивается у больных обеих возрастных групп и имеет такие же показатели максимальной концентрации в крови и времени его достижения, что и у взрослых. Применение инсулина глюлизина непосредственно перед едой у детей и подростков обеспечивает лучший постпрандиальный гликемический контроль по сравнению с обычным инсулином человека, аналогично тому, как это происходит у взрослых больных. Колебания уровня глюкозы (AUC) составляют 641 мг/ч/дл для инсулина глюлизина и 801 мг/ч/дл — для обычного инсулина человека.

Показания к применению. Сахарный диабет.

Возможные побочные явления. Наиболее распространенным побочным эффектом инсулинотерапии является гипогликемия, которая возникает вследствие передозировки инсулина.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к инсулину глюлизину или другим компонентам препарата, гипогликемия.