Каталог лекарств

ГИДАЗЕПАМ ( Gidazepamum ). 7-Бром-1-(гидразинокарбонил) метил- 5-фенил-1,2-дигидро-ЗН-1,4-бен- зодиазепин-2-он.

Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим и воде, малорастворим в спирте. Транквилизатор, оказывающий анксиолитическое и противосудорожное действие. Отличается от других бензодиазепиновых (и небензодиазепиновых) транквилизаторов наличием активирующего эффекта, слабовыраженным миорелаксантным действием.

Гидазепам назначают взрослым в качестве "дневного" транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и поддерживающей терапии в период ремиссии больным хроническим алкоголизмом.

Назначают внутрь по 0,02 - 0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06 - 0,2 г, при мигрени и логоневрозах - 0,04 - 0,6 г. При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная - 0,15 г. Высшая суточная доза при этих состояниях 0,5 г. В период ремиссии гидазепам применяют в качестве средства поддержи- вающей терапии при развитии невротических состояний в средней суточной дозе 0,05 - 0,15 г. Длительность курса лечения гидазепамом определяется состоянием больного и переносимостью препарата и составляет от нескольких дней до 3 - 4 мес. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других бензодиазепиновых транквилизаторов.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05 г (20 и 50 мг).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ;

Термин <<транквилизаторы>> (от лат. tranquillo-are - делать спокойным, безмятежным) вошел в медицинскую литературу в 1957 г. для обозначения психотропных средств, применяемых главным образом при неврозах, состояниях психического напряжения и страха. В отличие от нейролептических веществ большинство транквилизаторов не оказывает выраженного антипсихотического эффекта. Их действие, адресуясь главным образом к психопатологическим расстройствам невротического уровня, в отличие от нейролептических средств способствует устранению широкого круга невротических и неврозоподобных расстройств, уменьшая прежде всего эмоциональную напряженность, тревогу и страх> (Г. Я. Авруцкий). В современной литературе для обозначения препаратов этой же группы ис- пользуются также термины <<анксиолитические средства>> и <<противотревож- ные средства>> (antianxiety agents). Термин <<транквилизаторы>> остается, однако, наиболее распространенным. Следует учитывать, что препараты этой группы оказывают не только анксиолитическое действие. Они обладают в раз- ной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным. Анксиолитическое (антифобическое) и общеуспокаивающее действие- наибо- лее важная особенность транквилизаторов. Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усили- вается также действие наркотических и аналгезирующих средств. Поэтому транквилизаторами часто пользуются при нейролептаналгезии. Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными релаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих, выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.). Клинические аспекты применения транквилизаторов характеризуются тем, что в процессе терапии достаточно быстро подвергаются редукции различные эмоциональные расстройства и прежде всего тревога и страх невротического происхождения, возникающие при отсутствии продуктивной психотической сим- птоматики. В отличие от этого острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные и другие расстройства, сопровождающиеся тревогой и страхом, при назначении транквилизаторов практически не редуцируются. В силу транквилизирующего эффекта лишь иногда может наблюдаться временное уменьшение аффективной напряженности и незначительное снижение интенсивности бредовых галлюцинаторных и других нарушений. Следует отметить, что созданные в последние годы мощные транквилиза- торы (в частности, феназепам) способны оказывать лечебное действие при психотических и психопатоподобных состояниях. При выборе транквилизатора для клинического применения необходимо вообще учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (см. Мезапам) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, в связи с чем они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все тран- квилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства. По строению транквилизаторы относятся к разным классам химических соединений. Основными современными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Кроме того, сохранили значение карбаматы пропандиола (мепротан и др.), производные дифенилметана (амизил и др.), представители некоторых других химических групп. Механизмы действия транквилизаторов до сих пор недостаточно ясны. Ней- рофизиологические исследования свидетельствуют об уменьшении под влиянием транквилизаторов возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимби- ческая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмо- циональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Транквилизаторы оказывают также тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. В нейрохимическом аспекте разные транквилизаторы различаются по осо- бенностям действия. Влияние на норадренергические, дофаминергические, серотонинергические системы выражено у них в относительно слабой степени. Вместе с тем бензодиазепиновые транквилизаторы активно воздействуют на ГАМКергические системы; потенцируя центральное ингибиторное, действие у-аминомасляной кислоты (см. Аминалон).

В клетках ЦНС обнаружены специфические (бензодиазепиновые) рецепторы (и их подгруппы), для которых бензодиазепины являются экзогенными лигандами. Природа эндогенного лиганда для этих рецепторов окончательно не выяснена. Существует тесная связь между бензодиазепиновыми и ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины способствуют высвобождению ГАМК и ее влиянию на синаптическую передачу. Производные дифенилметана (амизил и др.) активно влияют на холинергические системы мозга, в связи с чем их называют также центральными холино- литиками. Производные пропандиола (мепротан и др.) выраженного влияния на бензодиазепиновые и холинергические рецепторы не оказывают. Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Поэтому они нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины. Широкое распространение получили транквилизаторы в амбулаторной практике. Следует подчеркнуть, что, несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, карбаматы пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих пока- заний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их при- менение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты. Транквилизаторы нельзя назначать для приема до и во время работы води- телям машин и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций. В исключительных случаях, когда повышенная нервная возбудимость препятствует успешной производственной деятельности, возмож- но назначение транквилизаторов при условии индивидуального подбора препа- рата и его дозы и тщательного врачебного наблюдения за больным. Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилиза- торов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки. В литературе имеются единичные указания на то, что транквилизаторы, не только обладающие холинолитическими свойствами (амизил и др.), но и другие, например мепробамат (мепротан) и особенно диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), могут вызывать увеличение секреции водянистой влаги глаза, зат- руднение ее оттока и повышение внутриглазного давления. В связи с этим рекомендуется назначать эти препараты больным глаукомой с осторожностью и не на длительный срок. ;

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ;

Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психически больных. То или иное влияние на психические функции могут оказывать средства, применяемые в разных областях медицины. Признаки возбуждения или угне- тения ЦНС, нарушения внимания и умственной работоспоспобности, другие центральные эффекты нередко отмечаются как побочные явления при использовании разных лекарств. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их специ- фическое положительное влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС. Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов ХХ века. До этого арсенал средств, применяемых для лечения психи- ческих заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным. Основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной терапии шизофрении применялся коразол. При неврастенических расстройствах использовали главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах. В 1952 г. была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психически больных. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций ЦНС. В 1957 г. были открыты первые антидепрессанты (ипрониазид, имипрамин). Затем обнаружили транквилизирующие свойства мепробамата (мепротана) и производных бензодиазепина. Новая группа психотропных препаратов - <ноотропов>, первым представителем которых был пирацетам, появилась в начале 70-х годов. Раздел фармакологии, занимающийся изучением веществ, входящих в эти группы, получил название (психофармакология), а препараты указанных видов действия стали называться психофармакологическими средствами. Эти средства были объединены в общую группу <<психотропные препараты>>. В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли применение в качестве ценных лекарственных средств в психиатрической и неврологической практике, а также в обшесоматической медицине. Их назначают больным терапевтического, хирургического, онкологического и других профилей для лечения и профилак- тики психических расстройств пограничного уровня. Вскоре после открытия первых психотропных препаратов была предпринята попытка их классификации. В 1967 г. Конгресс психиатров в Цюрихе предложил разделить эти препара- ты на две группы: а) нейролептические вещества, применяемые преимуществен- но при тяжелых нарушениях деятельности ЦНС (психозах), и б) транквилизирующие вещества, применяемые при менее выраженных нарушениях функций ЦНС, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и страха. К нейролептическим веществам по этой классификации относятся аминазин и другие производные фенотиазина, резерпин; к транквилизаторам - производные пропандиола (мепротан и др.) и производные дифенилметана (амизил и др.). Нейролептические вещества первоначально назывались <нейроплегики>. Термин (средства, блокирующие нервную систему) был предложен для обозначения веществ, вызывающих (регулируемое торможение нейровегетативной системы> и применяемых для искусственного сна с охлаждением организма (гибернация). Термин транквилизаторы соответствует понятию успокаивающие средства. Транквилизаторы обозначались также как атарактими, антифобические средства, анксиолитические вещества) и др. Греческое слово аtаrаxia означает спокойствие духа, равнодушие. В 1966 г. научная группа ВОЗ предложила для психотропных препаратов следующую классификацию.

А. Нейролептики, они же антипсихотические средства, ранее обозначавшиеся как большие транквилизаторы, или атарактики; к ним относятся производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веществами побочное действие - экстрапирамидные симптомы.

Б. Анксиолитические седативные средства, ранее называвшиеся малые транквилизаторы, понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных зффектов; могут вызывать привыкание. К ним относятся мепробамат (мепротан) и его аналоги, производные диазепоксида (бензодиазепина), в том числе хлордиазепоксид (хлозепид), диазепам (сибазон) и др.

В. А н т и д е п р е с с а н т ы - вещества, применяемые при лечении патологических депрессивных состояний. Иногда их называют также <<психические энергизаторы>> и <<тимолептики>>. Эта группа включает ингибиторм МАО, имипрамин (имизин) и другие трициклические антидепрессанты.

Г. Психостимуляторы, к которым относятся фенамин и его аналоги, кофеин.

Д. Психодислептики (галлюциногены), называемые также психозомиметиче- ские вещества. К этой группе относятся диэтиламид лизергиновой кислоты, мескалин, псилоцибин и др.

Терминология, принятая в этих классификациях, в той или иной мере сохранилась до сих пор, однако несколько изменилось содержание понятий. Уточнена и сама классификация психотропных препаратов. С точки зрения практической медицины более целесообразно делить психотропные препараты на следующие основные группы: а) нейролептики (антипсихотические средства); б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) антидепрессанты; д) нормотимические средства; е) ноотропные средства; ж) психостимулирующие средства. Каждую из указанных групп психотропных средств делят на подгруппы в зависимости от химического строения, механизма действия, фармакологических свойств и терапевтического применения входящих в эти группы препаратов. Психозомиметические вещества, или галлюциногены, оказывающие сильное психотропное действие, но не имеющие применения в качестве лекарственных средств, в данную классификацию психотропных препаратов не входят.;