Ориприм (оriprim ) табл. 480 мг №20

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосуванняпрепарату ОРИПРИМ (ОRIPRIM ) Загальна характеристика: основні фізико-хімічні властивості: Білі, круглі, плоскі не покритіоболонкою таблетки з надписом “CO-TRI 480” з одного боку та зі скошеними краямиз обох сторін; склад: одна таблетка містить: сульфаметоксазолу 400 мг; триметоприму 80 мг; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, талькочищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів та триметоприму. Код АТС J01EE01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ориприм виявляєбактерицидну дію на грампозитивні та грамнегативні мікроорганізми. Механізм діїпрепарату полягає в тому, що антимікробна активність комбінації діючих речовинвиявляється за рахунок дії на двох стадіях синтезу тетрафолієвої кислоти.Сульфаметоксазол інгібує включення параамінобензойної кислоти в дигідрофолієвукислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти втетрафолієву кислоту. Таким чином, комбінація діючих речовин блокує двіпослідовні стадії у біосинтезі нуклеїнових кислот і протеїнів, істотних длябагатьох бактерій. Препарат активний щодо широкого діапазону мікроорганізмів, у тому числігрампозитивних і грамнегативних аеробних бактерій, хламідій, нокардій(актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробнихбактерій. Мікроорганізмами, що нечутливі до препарату є Mycobacteriumtuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma species.Спектр дії проти грамнегативних бактерій препарату включає в себе Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiellaoxytoka та ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін. Фармакокінетика. Ориприм швидко абсорбується при внутрішньомувживанні. Високі концентрації препарату створюються в тканинах легенів, унирках, предміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках.Застосування сульфометоксазолу та триметоприму у співвідношенні 1: 5 приводитьдо рівня їх співвідношення у плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні піковоїконцентрації за 2 години. Це саме те співвідношення, при якому досягаєтьсямаксимальний синергізм дії на більшість мікроорганізмів. Значна частинатриметоприму після перорального застосування виводиться із сечею в незмінномувигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або не досить активнихметаболітів. Концентрація в сечі після звичайної дози приблизно у 100 разіввища, ніж у плазмі, і залишається на тому ж високому рівні протягом 24 годин.Сульфаметоксазол майже повністю виводиться із сечею. Концентрація в сечісульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж у плазмі. Триметоприм легкорозподіляється і концентрується в тканинах тіла. Безпечність прийому Ориприму під час вагітності не встановлена.Триметоприм та сульфометоксазол проникають кріз плаценту та можуть впливати наметаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди,не повинні прийматися на останніх строках вагітності із-за ризику ядерноїжовтухи. Триметоприм та сульфометоксазол проникають в грудне молоко. У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності(кліренс креатині ну 15–30 мл/хв) період напіввиведення триметоприму та сульфометоксазолузбільшується, що потребує корекції дози. Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами. Інфекції сечовидільної та статевоїсистем: гострі, хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий та хронічнийцистит, хронічна бактеріурія, пієлонефрити, уретрити та простатит; інфекціїдихальних шляхів: гострі і хронічні бронхіти, пневмонія, фарингіт, отит,синусит; інфекції шлунково-кишкового тракту; інфекції шкіри та підшкірної тканини:піодермія, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани; гострі гонококові уретритиу чоловіків і жінок, гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім викликаноїістинно патогенними грибами). Спосіб застосування та дози. Доза Ориприму підбирається індивідуально.Курс лікування становить не менше 5 днів або до зникнення симптомів хвороби.Лікування простатитів і гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4тижнів. Нокардіози та актиноміцетома потребують довготривалої терапії.Внутрішньо після їди дорослим і дітям старше 12 років призначають 2 рази надобу, разова доза становить 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму.Підтримуюча терапія – 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму 1 раз надобу. Дітям 5 – 12 років призначають із розрахунку 400 мгсульфаметоксазолу/80 мг триметоприму, 2 рази на добу, дітям 2-5 роківпризначають із розрахунку 200 мг сульфаметоксазолу/40 мг триметоприму 2 рази надобу. Хворим з порушенням функції нирок при клиренсі креатинину 15-25 мл/хвпризначають в середній добовій дозі впродовж 3 днів, далі – 50% від середнійдобовій дози; при значеннях клиренсу креатинину менше 15 мл/хв призначають 50%від середньої добової дози тільки на фоні гемодіалізу. Побічна дія. В рекомендованих дозах Ориприм добре переноситься.Найчастішими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового трактута алергічні ураження шкіри. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту йблювання, глосит, панкреатит, стоматит, діарею і, в особливих випадках,псевдомембранозний коліт. Серед алергічних реакцій – анафілактоїдні реакції,підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейна - Геноха, алергічніміокардити. Системні реакції - нодозні панартериїти та червоний вовчак. У деякихвипадках спостерігається еритема та токсичний епідермальний некроз. У зв’язку зтим, що Ориприм містить сульфаметоксазол, існує можливість патологічних змін укрові. Зміни, пов’язані із застосуванням препарату, можуть виявлятись у виглядітромбоцитопенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, еозинофілії,в окремих випадках - агранулоцитозу, панцитопенії та мегалобластної анемії.Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до патологічних змін крові.Серед неврологічних побічних ефектів – головний біль, шум у вухах,запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії та асептичний менінгіт. Впливна кістково-м’язову систему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, насечостатеву – інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу та підвищеногорівня креатиніну в плазмі. Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо компонентів препарату – триметоприму та сульфаметоксазолу, а також притяжких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок,хворобах крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації.Ориприм не призначають недоношеним дітям, дітям до 2 місяців (ризик виникненняядерної жовтяниці). Дітям до 5 років краще призначати інші форми випуску препарату(суспензію). Передозування. У випадках гострого передозуваннясульфаніламідів можуть спостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки,нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості.Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії. При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення(тромбоцитопенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу кровівнаслідок дефіциту фолієвої кислоти. Загальнимипринципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликанняблювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужуваннясечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму накровотворення можливо застосування кальцію фолінату: 3 – 6 мг внутрішньом\'язовопротягом 5 – 7 днів. Після передозування треба контролювати картину крові,біохімічний склад крові, у тому числі склад електролітів. Якщо спостерігаютьсязначні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальнатерапія. Перитонеальний діаліз неефективний, а гемодіаліз помірно ефективнийдля елімінації триметоприму і сульфаметоксазолу. Особливості застосування. Протягом курсу лікування необхідно вводити ворганізм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністюпацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях ванамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. Придовготривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження формуликрові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого вікурекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функціїнирок дозу треба зменшити, а інтервали між прийомами збільшити. Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препаратз тіазидними діуретиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами,непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном. Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймаютьдіуретики, у першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігались випадкитромбоцитопенії з пурпурою. Відомі випадки продовження протромбінового часу упацієнтів, які приймали препарат одночасно з антикоагулянтом варфарином.Сульфаметоксазол і триметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну у печінці.Препарат у клінічних дозах збільшує період напіввиведення фенітоїну на 39% ізменшує швидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняютьзв’язаний із протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільногометотрексату. Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 °С, узахищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 4 роки.