Пара-трал (para-tral) капс. № 10

Состав: действующие вещества: 1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 37,5 мг и парацетамола 325 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат; состав пустых капсул: желатин, титана диоксид, индиго кармин, хинолин желтый. Лекарственная форма. Фармакологические свойства. Фармакотерапевтическая группа. Трамадол, комбинации. Код АТС N02AX52. Комбинированное анальгезирующее средство, содержащее трамадол и парацетамол. Трамадол – обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и пищеварительном тракте, тормозит обратный нейрональный захват катехоламинов в ЦНС. Оказывает мягкое седативное действие. Парацетамол – ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгезирующего действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов. Фармакокинетические характеристики. При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Биодоступность трамадола – 75%, при повторном применении увеличивается до 90%. Время достижения максимальной концентрации парацетамола – 1 ч и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Связь с белками трамадола и парацетамола – около 20%. Объем распределения – 0,9 л/кг. Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только один обладает фармакологической активностью. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Период полувыведения трамадола – 4,7 - 5,1 ч, парацетамола – 2 - 3 ч. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно почками. Парацетамол и его коньюгаты также выводятся почками. Клинические характеристики. Терапевтические показания. Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических процедур или манипуляций. Противопоказания. Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация или интоксикация лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами, одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 2 нед после их отмены), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), неконтролируемая терапией эпилепсия, синдром \"отмены\" наркотических лекарственных средств, детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации. Побочные реакции. Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек Квинке, экзантема, буллезная сыпь. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности ферментов печени, как правило, без развития желтухи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Со стороны мочевыделителъной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные - нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ. Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз. Прочие: потливость, слабость, повышенная утомляемость, нарушение менструального цикла. При длительном применении - развитие лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника). При резком прекращении приема возможно развитие синдрома \"отмены\". Особые мероприятия безопасности. У пациентов, склонных к возникновению лекарственной зависимости, лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача в течение короткого периода. В период лечения препаратом рекомендуется избегать приема этанола. Риск развития гепатотоксичности и передозировки парацетамолом возрастает у пациентов с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) снижает анальгезирующий эффект в результате конкурирующего действия на рецепторы, а также возникает риск синдрома отмены. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (в том числе снотворные, транквилизаторы), этанол - усиливают побочные эффекты, характерные для трамадола. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект и его продолжительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию, вызванную тарамадолом. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных средств повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение с лекарственными средствами, снижающими эпилептический порог (в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики) – риск возникновения судорог. Препараты, ингибирующие фермент CYP3A4 (кетоконазол и эритромицин) могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметиллирование) и активного О-деметиллированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию О-деметиллированного метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксичности. Скорость всасывания парацетамола увеличивается при приеме метоклопрамида или домперидона и снижается при приеме колестирамина. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск развития кровотечений. Дозы и способ введения. Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома. Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза – 1 - 2 капсулы с интервалом между приемами препарата – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 капсул (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Пожилым пациентам (в возрасте 75 лет и старше) могут быть назначены обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 - 30 мл/мин) интервал между приемом должен составлять не менее 12 ч. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, применение препарата после сеанса диализа для поддержания анальгезирующего действия не требуется. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Передозировка. Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ. Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6 - 14 ч после приема парацетамола, хроническая – через 2 - 4 сут в случае превышения дозы). Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко – нарушение функции печени, которое развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз). Лечение: промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддержание функций сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. При угнетении дыхания (симптом передозировки трамадола) – налоксон, при судорогах – диазепам. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны при интоксикации трамадолом. При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8 - 9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Необходимость дальнейшего введения метионина, внутривенное введения N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Специальные предостережения. С осторожностью препарат назначают в случаях: шока, черепно-мозговой травмы, внутричерепной гипертензии, склонности к судорожному синдрому (при контролируемой эпилепсии препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанности сознания неизвестной этиологии, дыхательной недостаточности, одновременного приема психотропных и др. анальгезирующих лекарственных средств центрального действия, местных анестетиков, заболевания желчевыводящих путей, доброкачественной гипербилирубинемии, вирусного гепатита, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольного поражения печени, алкоголизма, наркомании, симптома \"острого\" живота неясного генеза, лицам пожилого возраста (старше 75 лет). В случае длительного применения возможны привыкание и лекарственная зависимость. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства. Твердые желатиновые капсулы №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус – белого цвета, крышечка – зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Срок годности. 2 года. Условия хранения. Хранить в недоступном для детей сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2, 5 контурных упаковок в пачке. Категория отпуска. По рецепту