Тиклопидин-ратиофарм® табл.п/о 250мг №30

Общая характеристика белые и беловатые, выпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой; состав: тиклопидина гидрохлорида 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, гипромеллоза, магнезии стеарат, титана диоксид, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, макроголь 6000. Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой. Фармгруппа В01А СО5. Антиагрегантные средства. Фармакологические свойства Тиклопидин является антиагрегантным средством со своеобразными фармакологическим профилем (механизмом действия). Тиклопидин проявляет антагонистическое действие к эффектам аденозиндифосфата (АДФ), тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов, которая вызвана АДФ, а также другими факторами (арахидоновой кислотой, коллагеном, тромбином, фактором активации тромбоцитов), вызывает усиление дезагрегации тромбоцитов. Эффект торможения агрегации тромбоцитов можно наблюдать уже через 2 дня после приема препарата в дозе 250 мг два раза в сут. При продолжении лечения в той же дозе на 5 и 8-й дни наблюдается максимум антиагрегантного действия. Тиклопидин снижает уровень фибриногена и вязкость крови у пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей; нормализует адгезивность тромбоцитов, способность эритроцитов к деформированию и высвобождению бета-тромбоглобулина у больных сахарным диабетом. После завершения приема препарата терапевтический эффект длится еще не меньше недели. В терапевтических дозах тиклопидин не вызывает никаких других фармакологических эффектов, кроме антиагрегантного действия, которое описано выше. Механизм действия окончательно не определен. Считают, что препарат взаимодействует с гликопротеидом 11в/111а путем угнетения связывания фибриногена с активированными тромбоцитами. Препарат не влияет на метаболизм простаноидов. Фармакокинетика После однократного приема внутрь терапевтической дозы тиклопидина наблюдается быстрое и почти полное всасывание препарата. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Максимальная биодоступность препарата наблюдается при его приеме после еды. Постоянный уровень концентрации в плазме достигается через 7-10 дней ежедневного приема тиклопидина в дозе 250 мг 2 раза в сут. Эффект торможения агрегации не зависит от его уровня в плазме. Тиклопидин обратимо (на 98%) связывается белками плазмы, преимущественно сывороточным альбумином и липопротеином. Тиклопидин быстро метаболизируется в организме с образованием одного активного метаболита. Выводится преимущественно с мочой (50-60%) и желчью (23-30%). Период полувыведения тиклопидина колеблется в пределах 30-50 часов. Показания к применению Препарат «Тикпопидин-ратиофарм®» применяется с целью торможения агрегации тромбоцитов и соответственно профилактики тромбообразования в тех случаях, когда невозможно использовать препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту: - реабилитационный период после инфаркта миокарда; - профилактика тромбозов при ишемических нарушениях, вызванных атеросклеротическими поражениями сосудов головного мозга и нижних конечностей; - предупреждение или коррекция тромбоцитарных нарушений (тромбообразование) после шунтирования сосудов и при использовании искусственного кровообращения, при хроническом гемодиализе; - состояние после гемотрансфузии; - профилактика ранней ретинопатии, нефроангиопатии и ангиопатии нижних конечностей при сахарном диабете. Способ применения и дозы Препарат «Тиклопидин-ратиофарм®» назначают взрослым во время или после еды по 250 мг 1-2 раза в сут. Таблетки не разжевывают, запивают достаточным количеством жидкости (вода, сок). Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. При необходимости доза препарата может быть на незначительное время увеличена до 1 г препарата «Тиклопидин-ратиофарм®» в сут. Лечение в такой дозе проводят коротким курсом под постоянным тщательным врачебным наблюдением и под контролем времени кровотечения. Продолжительность времени лечения увеличенной дозой зависит от хода заболевания. Решение о его продолжительности принимается врачом. Побочные эффекты Нежелательные побочные эффекты при применении препарата «Тиклопидин-ратиофарм®» чаще всего наблюдаются в начале или на протяжении первых 3-х месяцев лечения. После прекращения лечения за несколько дней все симптомы спонтанно исчезают. Наиболее опасными являются изменения со стороны картины крови, такие как нейтропения или агранулоцитоз. Иногда возможно возникновение тромбоцитопении или тромбоцитопении в комбинации с гемолитической анемией. Как правило, прекращение приема Тиклопидина-ратиофарм® приводит к нормализации картины крови. Были также сообщения о возникновении таких геморрагических побочных эффектов как носовые кровотечения, гематурия, желудочно-кишечные кровотечения. Возможно повышение риска развития внутренних или послеоперационных кровотечений. Сообщалось о возможности тяжелых гематологических или геморрагических нарушений, которые угрожают жизни. Их развитие возможно в тех случаях, когда контрольные лабораторные исследования были проведены некорректно, побочные эффекты, которые развивались, были выявлены очень поздно, а мероприятия по их устранению были ошибочными; - одновременно применялась активная терапия высокими дозами антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами. Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться диарея, тошнота, рвота и др. Обычно они могут появляться на протяжении первых 3- х месяцев лечения и. как правило, через 1-2 недели после возникновения спонтанно исчезают. При тяжелых формах проявления этих побочных эффектов иногда необходимо прекращать лечение. В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд или крапивница). В отдельных случаях возможны отек Квинке, васкулит, красная волчанка, нефрит, колит с диареей. Есть отдельные сообщения о возникновении гепатита или холестатической желтухи. Отклонение со стороны функции печени могут наблюдаться на протяжении первых 4- х месяцев лечения, иногда наблюдались головокружение, головная боль, астения, анорексия, а также раздражительность, нарушение сна, сердцебиение, потливость, нарушение вкусовых ощущений, депрессивные расстройства. Противопоказания Применение препарата «Тиклопидин-Ратиофарм» противопоказано в таких случаях: - повышенная чувствительность к тиклопидину и/или другим ингредиентам готовой лекарственной формы; - геморрагический диатез; - заболевания крови, которые сопровождаются удлинением времени кровотечения; - органические поражения со склонностью к кровотечению (обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), - геморрагический инсульт (острый и подострый периоды); - лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз (в т.ч. в анамнезе); - лечение высокими дозами гепарина; - заболевания печени с клиническими проявлениями гепатита или желтухи; - беременность и период лактации; - дети и подростки в возрасте до 14 лет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Следует избегать одновременного применения препарата «Тиклопидин-ратиофарм®» и других лекарственных средств, которые оказывают содействие усилению кровотечений (гепарин, пероральные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства). В тех случаях, когда невозможно предотвратить сочетание таких лекарственных средств, следует осуществлять частый контроль состояния гемостаза. Прием препарата «Тиклопидин-ратиофарм®» сразу после антацидных средств приводит к снижению уровня концентрации тиклопидина в плазме на 20-30%. Продолжительный прием циметидина значительно повышает уровень тиклопидина в плазме. Одновременный прием: - тиклопидина и дигоксина приводит к незначительному повышению (приблизительно на 15%) уровня концентрации дигоксина в плазме, которая едва ли может вызвать изменения терапевтического эффекта; тиклопидина и антипирина, седативных и снотворных средств, которые метаболизируются с помощью ферментов печени (цитохромов Р-450), приводит к повышению периода их полувыведения на 25%. В этих случаях необходимо в начале лечения тиклопидином и после прекращения его приема корректировать дозирование указанных препаратов, чтобы достичь оптимального уровня их концентрации в плазме; - тиклопидина и теофиллина приводит к удлинению периода полувыведения теофилина с 8,6 часа до 12,2 часа и к одновременной редукции клиренса плазмы теофиллина. В связи с этим вследствие риска передозировки теофилина необходимо во время и после лечения тиклопидином корректировать дозирование теофилина. До этого времени клинически значимых взаимодействий при одновременном приеме тиклопидина и бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и диуретиков не наблюдалось. Необходимо проявлять осторожность и контролировать и оптимизировать уровень фенитоина в плазме при одновременном применении с тиклопидином. Передозировка Симптомы: случаев передозировки не описано. Любых дополнительных проявлений, кроме известного влияния препарата на гемостаз, в случае передозировки тиклопидина не ожидается. Лечение: при передозировке целесообразно удалить из организма остатки препарата, который еще не всосался (вызвать рвоту) и сделать промывание желудка. Больные нуждаются в тщательном наблюдении. При возникновении кровотечения для угнетения эффекта тиклопидина назначают десмопрессин или трансфузию тромбоцитарной массы. Особенности применения На протяжении первых трех месяцев у всех больных следует проводить тщательный контроль признаков побочных реакций, контроль картины периферической крови и показателей функции печени на протяжении каждых 15 дней. Больного необходимо ознакомить с возможными проявлениями нейтропении (лихорадка, боль в горле, язвы ротовой полости), тромбоцитопении или нарушение гемостаза (кровоточивость, синяки, темный цвет кала) и желтухи (в т.ч. темный цвет мочи, обесцвеченный кал). Больные должны быть предупреждены относительно необходимости прекратить лечение и проконсультироваться с врачом немедленно при появлении указанных симптомов. Решение относительно продолжения лечения должно приниматься только на основе клинических и лабораторных исследований. Если лечение препаратом «Тиклопидин-ратиофарм®» по любым причинам было прервано на протяжении первых 3-х месяцев лечения, необходимо через 2 недели после прекращения терапии провести контрольный анализ крови. Одновременный прием алкоголя способствует усилению возможных нежелательных реакций. При необходимости проведения плановых оперативных вмешательств (даже таких незначительных, как экстракция зуба) следует повторно исследовать время кровотечения и за неделю до операции прекратить терапию. Исключением могут быть только те случаи, когда тромбоцитарная дезагрегация желательна. Применение во время беременности и кормления грудью: тиклопидин проникает через плацентарный барьер и поступает в молоко кормилицы. Экспериментальные исследования на животных не выявили тератогенного действия препарата. Однако в связи с недостаточным опытом применения тиклопидина у человека, принимать препарат «Тиклопидин-ратиофарм®» в период беременности и кормление грудью противопоказано. Влияние на способность руководить автотранспортом и работать с техникой: препарат «Тиклопидин-ратиофарм®» не оказывает значительного влияния на способность управлять автотранспортом и работать с техникой. Условия и сроки хранения Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С. Срок хранения - 3 года. Условия отпуска По рецепту. Упаковка По 10 таблеток в оболочке в блистерах, по 3 блистера в картонной упаковке с инструкцией для медицинского применения препарата.