Уназин® пор. д/п. ин. р-ра 1,5 г фл. №1

Общая характеристика Сульбактам-натрий 0,547 г Ампициллин-натрий 1,063 г Форма выпуска пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., № 1 Фармгруппа пенициллины Фармакологические свойства in vitro установлено, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных b-лактамаз, которые продуцируются пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам проявляет значимую антибактериальную активность только в отношении Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis и Pseudomonas cepacia. Сульбактам оказывает синергическое действие с пенициллинами и цефалоспоринами и предотвращает разрушение последних устойчивыми микроорганизмами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому повышает эффективность комбинации с b-лактамным антибиотиком. Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин — аминопенициллин, который, подобно бензилпенициллину, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида бактериальной мембраны. Комбинация сульбактам/ампициллин активна в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (включая также пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и прочие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие b-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие ему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae. Фармакокинетика Сульбактам и ампициллин хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостей организма. Степень проникновения в СМЖ низкая, однако она повышается при наличии воспаления мозговых оболочек. После в/в или в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих компонентов составляет приблизительно 1 ч. Большая часть сульбактама и ампициллина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Показания к применению инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами — инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, в том числе синусит, тонзиллит и средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бактериальные пневмония и бронхит; инфекции почек и мочевых путей, в частности пиелонефрит; инфекции костей, кожи и мягких тканей; гонококковая инфекция. Также вводят периоперационно для снижения риска развития послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводят оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины. Уназин можно вводить профилактически в целях снижения риска развития послеоперационного сепсиса во время операций по прерыванию беременности и кесаревого сечения. Способ применения и дозы вводят в/в и в/м. Можно применять такие разведения: Общая доза, г Эквивалентная доза сульбактама/ампициллина, г Объем флакона, мл Объем растворителя, мл Максимальная конечная концентрация сульбактама/ампициллина, мг/мл 0,75 0,25/0,5 10 1,6 125/250 1,5 0,5/1,0 20 3,2 125/250 3,0 1,0/2,0 20 6,4 125/250 Перед применением препарат разводят стерильной водойдляинъекций или любым другим совместимым р-ром и дают отстояться до полного исчезновения пены, чтобы визуально оценить полноту растворения. Дозу можно вводить болюсно в течение 3 мин. В случае использования более высокого разведения дозу можно вводить как болюсно, так и в виде в/в инфузии в течение 15–30 мин. Препарат можно также вводить глубоко в/м; если инъекции болезненные,для растворения порошка используют 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида. Применение у взрослых Как правило, доза Уназина варьирует от 1,5 до 12 г/сут в несколько введений каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно вводить через 12 ч. Степень тяжести инфекции Суточная доза Уназина, г Легкая Среднетяжелая Тяжелая 1,5–3 (от 0,5+1 до 1+2) До 6 (2+4) До 12 (4+8) Кратность введения зависит от степени тяжести заболевания и функции почек. Как правило, лечение продолжают еще на протяжении 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других симптомов инфекции. Продолжительность курса терапии составляет 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях его можно увеличить или дополнительно назначить ампициллин. При лечении пациентов, которым необходимо ограничивать употребление натрия, следует учитывать его количество, содержащееся в различных формах выпуска. Для профилактики хирургических инфекций доза Уназина для в/м и в/в 1введения составляет 1,5–3 г во время вводного наркоза, что обеспечивает достижение эффективных концентраций в сыворотке крови и тканях во время операции. Препарат в той же дозе вводят повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика, как правило, прекращают через 24 ч после операции, если не показано его дальнейшее введение с лечебной целью. Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят однократно в дозе 1,5 г. В целях увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина в плазме крови одновременно назначают пробенецид в дозе 1 г перорально. Применение у детей Для лечения большинства инфекций у детей, в том числе новорожденных, доза Уназина для в/м и в/в введения составляет 150 мг/кг в сутки (что соответствует 50 мг/кг в сутки сульбактама и 100 мг/кг в сутки ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч. Новорожденным первой недели жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг в сутки с интервалом 12 ч. Применение у больных с нарушенной функцией почек У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина снижается в равной степени, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Таким больным препарат следует вводить реже. Р-р для в/м введения следует использовать в течение 1 ч после растворения. Время, в течение которого необходимо использовать препарат для в/в инфузии, в зависимости от типа избранного растворителя, указано ниже: Растворитель Концентрация сульбактама/ампициллина, мг/мл Время хранения, ч t=25 °С t=4 °C Стерильная вода для инъекций До 45 45 До 30 8 48 72 Изотонический р-р натрия хлорида До 45 45 До 30 8 48 72 М/6 р-р натрия лактата До 45 8 8 5% водный р-р декстрозы 15–30 До 3 До 30 2 4 4 5% водный р-р декстрозы в 0,45% р-ре натрия хлорида До 3 До 15 4 4 10% водный р-р инвертированного сахара До 3 До 30 4 3 Р-р натрия молочнокислого составной (лактатный р-р Рингера) До 45 До 45 8 24 Побочные эффекты возможны болезненность в месте инъекции, флебит; анафилактический шок и анафилактоидные реакции; тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; нарушение функции печени, преходящее повышение активности АлАТ и АсАТ, билирубинемия, желтуха; кожный зуд, сыпь, редко —синдром Стивенса — Джонсона, эпидермальный некролиз, полиморфная эритема; крайне редко — интерстициальный нефрит. Побочные эффекты, связанные с применением ампициллина, могут отмечаться и при применении сульбактама натрия/ампициллина натрия. Противопоказания аллергические реакции на пенициллины в анамнезе Взаимодействие с другими лекарственными средствами одновременное применение аллопуринола и Уназина значительно повышает риск появления кожной сыпи по сравнению с теми пациентами, которые получают ампициллин отдельно. Смешивание ампициллина с аминогликозидами в одном шприце приводит к взаимной инактивации; при необходимости одновременного применения этих препаратов вводить их нужно в разные места с интервалом 1 ч. Пенициллины для парентерального применения могут угнетать агрегацию тромбоцитов и снижать показатели коагуляции. Выраженность этих эффектов может увеличиваться при одновременном применении антикоагулянтов. Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины) могут отрицательно влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного назначения. Есть сообщения, что у женщин, которые принимали ампициллин, снижалась эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и наступала незапланированная беременность. Пациентки должны применять другой или дополнительный метод контрацепции во время приема ампициллина. Одновременное применение с пеницилинами метотрексата приводило к снижению клиренса метотрексата и к развитию его токсических эффектов. Пациенты, принимающие такую комбинацию препаратов, должны находиться под наблюдением. Может возникнуть необходимость в повышении дозы кальция фолината и в увеличении продолжительности его применения. Пробенецид уменьшает канальцевую секрецию ампициллина и сульбактама; в результате этого повышаются их концентрации в плазме крови и увеличивается период полувыведения с повышением риска интоксикации. Передозировка данные о передозировке комбинации сульбактам/ампициллин ограничены. Может проявляться более выраженными побочными эффектами. В случае накопления в высоких концентрациях в СМЖ b-лактамные антибиотики могут вызывать судороги. Ампициллин и сульбактам выводятся из системного кровотока при диализе. Особенности применения во время лечения пенициллинами были описаны тяжелые (иногда — смертельные) анафилактические реакции. Такие реакции чаще развиваются у пациентов с осложненным аллергологическим анамнезом, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Описаны также случаи перекрестной аллергии при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам. В случае аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного введения эпинефрина. При необходимости назначают оксигенотерапию, ГКС в/в, а также проводят мероприятия, направленные на сохранение проходимости дыхательных путей, включая интубацию трахеи. В случае развития суперинфекции, вызванной грибами или резистентными бактериями, препарат отменяют и назначают соответствующую терапию. В случае продолжительного лечения рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и органы кроветворения. Это особенно важно у детей, в том числе новорожденных (прежде всего — для недоношенных). Не показано применение препарата у больных с инфекционным мононуклеозом. Кроме того, назначение ампициллина больным с инфекционным мононуклеозом повышает риск появления кожной сыпи. В эксперименте не было выявлено отрицательного влияния препарата на фертильность или эмбриотоксического действия, тем не менее безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. В случае назначения ампициллина беременным наблюдалось преходящее снижение уровней в плазме крови общего конъюгированного эстриола, эстриолглюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола. Подобные эффекты возможны и при применении Уназина. Неферментативные методы определения глюкозы в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и набора Клинитест) могут дать псевдоположительный результат. Сульбактам проникает через плацентарный барьер. Условия и сроки хранения при температуре до 30 °C