Вольтарен ср® (voltaren sr®) табл. п/сах.об. 75 мг №20

Фармакологические свойстваВольтарен® Рапид — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Он содержит калиевую соль диклофенака, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.Вольтарен Рапид, применяемый в виде таблеток, характеризуется быстрым началом действия, в связи с чем он особенно уместен в лечении острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.In vitro диклофенак калия, в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.Установлено, что Вольтарен Рапид оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Рапид быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны.Проведенные клинические исследования позволили установить, что диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.При приступах мигрени Вольтарен Рапид уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота. ФармакокинетикаВсасывание. Диклофенак быстро и полностью всасывается. Всасывание активного вещества начинается немедленно после приема препарата. После однократного приема внутрь таблетки, содержащей 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20–60 минут и составляет 3.8 мкмоль/л. При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Степень всасывания находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.Так как около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) в случае приема препарата внутрь почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Рапид показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается.Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99.7%, при этом с альбумином связано 99.4% препарата. Кажущийся объем распределения составляет 0.12–0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Спустя 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой; эта закономерность сохраняется в течение 12 часов.Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронидации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3‘-гидрокси-, 4‘-гидрокси-, 5‘-гидрокси-, 4‘,5-дигидрокси- и 3‘-гидрокси-4‘-метоксидиклофенак), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1–2 часа. Период полужизни в плазме крови 4–х метаболитов, включая два активных, так же непродолжителен и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов, 3‘-гидрокси-4‘-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полужизни в плазме, однако этот он полностью неактивен. Около 60% от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде конъюгатов неизмененного активного вещества с глюкуроновой кислотой, а также в виде метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде экскретируется менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.Фармакокинетика у отдельных групп пациентовВлияния возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы Вольтарена Рапид, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Показания к применениюДля краткосрочного лечения следующих острых состояний: посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие растяжений; послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических операций; боль и/или воспаление, сопровождающие воспалительные гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит; болевые синдромы со стороны позвоночного столба; ревматические заболевания внесуставных тканей; в качестве вспомогательного средства при инфекциях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением. В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно–воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению Вольтарена Рапид. Противопоказания язва желудка или кишечника; повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам препарата; Вольтарен Рапид, так же как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, обладающих способностью ингибировать простагландин–синтетазу. Меры предосторожностиВ любое время в процессе применения Вольтарена Рапид может возникнуть желудочно–кишечное кровотечение или развиться язва желудочно–кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы–предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь.В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Рапид, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.У пациента, ранее не принимавшего Вольтарен Рапид, во время приема этого препарата, так же как и при лечении другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.Вольтарен Рапид, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекций.Во время приема Вольтарена Рапид необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания желудочно–кишечного тракта, имеющих указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, больных язвенным колитом или страдающих болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.Во время приема Вольтарена Рапид, так же как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Рапид, в качестве меры предосторожности, показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы/ симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен Рапид следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена Рапид может возникнуть без продромальных явлений.Осторожность необходима при назначении Вольтарена Рапид больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении Вольтареном Рапид пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время применения Вольтарена Рапид, в качестве меры предосторожности, рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.Применение Вольтарена Рапид по всем указанным выше показаниям обычно ограничивается несколькими днями. Однако, в том случае, если, несмотря на рекомендации по применению, Вольтарен Рапид используется в течение продолжительного периода времени, рекомендуется, так же как и при длительном применении других НПВП, контролировать состав периферической крови.Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль. Исходя из общепринятых подходов, осторожность при использовании препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать Вольтарен Рапид в минимальной эффективной дозе.Применение в периоды беременности и лактацииВ период беременности Вольтарен Рапид следует назначать только в вынужденных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Так же как и в случае применения других ингибиторов простагландин–синтетазы, эти рекомендации особенно важны в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).При применении Вольтарена Рапид в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает в грудное молоко, однако в столь малом количестве, что нет оснований ожидать каких-либо нежелательных воздействий на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании.Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмамиПациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Рапид головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, управлять автомашиной или другими механизмами не следует. ВзаимодействияЛитий, дигоксин Вольтарен Рапид может повышать концентрации этих препаратов в плазме.Диуретические средства. Вольтарен Рапид, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических средств. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту побочных реакций Вольтарена Рапид.Антикоагулянты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Рапид на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Рапид и эти препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение пациентов.Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Рапид может применяться совместно с оральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вынуждало изменять дозу сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Рапид.Метотрексат. Необходима осторожность при использовании НПВП менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.Циклоспорин. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.Хинолоновые антибактериальные средства. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно хинолоновые производные и НПВП. Способ применения и дозыДля взрослых рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100–150 мг в день. В случае умеренной выраженности симптомов, а также у детей в возрасте старше 14 лет, обычно бывает достаточно применения 75–100 мг препарата в день. Суточную дозу следует делить на 2–3 приема.При первичной дисменорее суточную дозу Вольтарена Рапид следует подбирать индивидуально; она составляет обычно 50–150 мг. Сначала назначают 50–100 мг, а затем, при необходимости, в течение последующих нескольких менструальных циклов, дозу препарата повышают до максимальной, составляющей 200 мг в день. Прием препарата рекомендуется начинать как можно быстрее после появления первых неприятных ощущений, лечение продолжают в течение нескольких дней, в зависимости от симптоматики. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.Назначение Вольтарена Рапид в виде таблеток детям не рекомендуется. Побочные эффектыВ данный перечень включены также и те побочные явления, которые были выявлены при применении и других лекарственных форм Вольтарена Рапид (не только таблеток), а также диклофенака натрия. При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "часто" — >10%, "иногда" — >1–10%, "редко" — >0.001–1%, "в отдельных случаях" — <0.001%.Со стороны желудочно–кишечного тракта: иногда — боли в эпигастральной области, другие желудочно–кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, местное воспаление; редко — желудочно–кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях — афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, обострение геморроя.Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, простое и системное головокружение; редко — сонливость; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психические нарушения, асептический менингит.Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.Дерматологические реакции: иногда — кожные сыпи; редко — крапивница; в отдельных случаях — высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в т.ч. аллергическая.Со стороны почек: редко — отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.Со стороны печени: иногда — повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гепатит (с желтухой или без нее); в отдельных случаях — молниеносный гепатит.Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.Реакции гиперчувствительности: редко — бронхиальная астма, системные анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая гипотензию; в отдельных случаях — васкулит, пневмонит.Со стороны сердечно–сосудистой системы: в отдельных случаях — сердцебиение, боли в груди, артериальная гипертония, застойная сердечная недостаточность. ПередозировкаТипичной для передозировки диклофенака клинической картины не существует. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно–кишечного тракта, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. Форма выпускаТаблетки 25 мг по 30 шт. в упаковке.Таблетки 50 мг по 20 шт. в упаковке. Условия храненияПредохранять от воздействия влаги и высоких температур (хранить при температуре ниже 30оС). Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности5 лет.Препарат не следует использовать после срока, отмеченного (EXP) на упаковке. Условия отпуска из аптекОтпуск из аптек по рецепту врача.