Циклофосфан-кмп пор. д/приг ин. р-ра 0,2 г фл.

Общая характеристика: Международное название: Cyclophosphamide; 2-оксид; основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета; Состав циклофосфана (циклофосфамида) стерильного, в пересчете на 100% вещество - 0,2 г.   Форма выпуска. Порошок для раствора для инъекций.   Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения. Код АТС L01A A01.   Фармакологические свойства. Фармакодинамика . Циклофосфамид обладает выраженной цитотоксической, противоопухолевой и иммунодепрессивной активностью. Противоопухолевое действие его реализуется непосредственно в клетках опухоли, где циклофосфамид биотрансформируется под действием фосфатаз с образованием активного метаболита, действие которого обусловлено алкилированием структурных элементов ДНК и РНК, что приводит к нарушению жизнедеятельности клеток и блокированию их митотического деления. Ядра клеток гиперплазированных (опухолевых) тканей и лимфоидная ткань обладают высокой чувствительностью к действию циклофосфамида. Фармакокинетика. После парентерального введения максимальная концентрация активных цитотоксических метаболитов достигается в плазме через 2 - 3 часа. С белками плазмы препарат связывается незначительно. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения у взрослых в среднем составляет 7 часов и у детей - около 4 часов. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится с мочой и желчью в виде метаболитов в неизмененном виде (5-25%). Циклофосфамид удаляется при проведении диализа. При почечной недостаточности усилению токсических эффектов циклофосфамида не наблюдалось.   Показания. Мелкоклеточный рак легких, рак молочной железы, рак яичников, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, лимфосаркома, острый лимфобластный лейкоз, хронический лимфолейкоз, множественная миелома, опухоль Вильмса, опухоль Юинга, костная ретикулосаркома. Циклофосфан ® назначают также для лечения нефротического синдрома "с минимальными изменениями", подтвержденного биопсией и для профилактики реакции отторжения трансплантата.   Способ применения и дозы. Выбор пути введения, режима дозирования осуществляется в соответствии с показаниями и схемой химиотерапии. Применяют внутривенно, внутримышечно и в полости (внутриплеврально и внутрибрюшинно).Непосредственно перед применением к содержимому одного флакона с дозировкой 0,2 г добавляют 10 мл воды для инъекций и взбалтывают. Время растворения содержимого одного флакона в воде для инъекций должно быть не более 4 минут. Используют различные схемы лечения: по 200 мг (3 мг / кг) ежедневно или 400 мг (6 мг / кг) через день - внутримышечно или внутривенно 1 г (15 мг / кг) внутривенно 1 раз в 5 дней, 2 - 3 г (30 - 40 мг / кг) 1 раз внутривенно на 2 - 3 недели. Курсовая доза при всех схемах лечения составляет 6 - 14 г. После завершения основного курса лечения может применяться поддерживающая терапия - 2 раза в неделю по 0,1 - 0,2 г внутримышечно или внутривенно. Как иммунодепрессивное средство Циклофосфан ®  применяют, как правило, из расчета 1,0 - 1,5 мг / кг (50 - 100 мг в сутки), а при хорошей переносимости - до 3 - 4 мг / кг. При необходимости, в дополнение к внутривенным инъекциям, Циклофосфан ® вводят в брюшную или плевральную полость по 0,4 - 1,0 г при каждой пункции. Доза препарата, которая вводится внутривенно, при этом соответственно уменьшается. Для детей доза составляет 40-50 мг / кг, внутривенно, 2-5 дней. Другие режимы включают 10-15 мг / кг ежедневно 7-10 дней или 3-5 мг / кг дважды в неделю.   Оговорки. Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано »Стерильно.тилькы внутримышечно» внутримышечно », другие способы введения недопустимы!   Побочное действие. При применении Циклофосфана ® могут наблюдаться: лейкопения, анемия, тромбоцитопения кардиотоксическое действие, тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, нарушение менструального цикла, аменорея, азооспермия, геморрагический цистит, аллергические реакции, алопеция, гиперпигментация, в / ш кровоизлияние, боль в ¢ мышцах и костях, ознобы, головная боль, головокружение. Циклофосфан ® препятствует овуляции и сперматогенеза и может быть причиной бесплодия у мужчин и женщин. Те лица, лечившихся Циклофосфаном ® в препубертантному возрасте, впоследствии могут иметь детей.   Противопоказания. Циклофосфан ® противопоказан при анемии, лейкопении (число лейкоцитов менее 3,5 '10 9 л) тромбоцитопении (число тромбоцитов менее 120ь10 9 л), кахексии, беременности, сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях печени и / или почек, гиперчувствительности к препарата.   Передозировки. Передозировка проявляется панцитопенией, синдромом дилатационной кардиомиопатии, неукротимой рвотой, геморрагическим циститом. При длительном применении высоких доз возможно пневмонит или интерстициальный легочный некроз. Лечение - симптоматическое. При назначении высоких доз для профилактики геморрагического цистита показано назначение уромитексана.   Особенности применения. Применять только по назначению и под строгим контролем врача! В процессе лечения необходим постоянный контроль картины периферической крови - не реже 2-х раз в неделю (лечение следует прекратить при появлении лейкопении ниже 2,5 тыс. в 1 мкл и / или тромбоцитопении ниже 100 тыс. в 1 мкл). Уровень фирменных элементов начинает восстанавливаться через 7-12 дней после введения препарата. Не рекомендуется применение Циклофосфана ® в лечении пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями. С осторожностью назначают препарат больным с подагрой или нефролитиазом в анамнезе, а также после адреналэктомии (необходима коррекция заместительной гормонотерапии и доз Циклофосфана ® ). С осторожностью применяют препарат при лечении пациентов с инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также у больных, получавших противоопухолевую химиотерапию или лучевую терапию. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения Циклофосфаном ® . На фоне терапии контролируют активность печеночных трансаминаз, уровень билирубина, концентрацию мочевой кислоты в плазме крови, диурез и удельную плотность мочи, а также проводят тесты на выявление микрогематурии. Поскольку при лечении препаратом иногда возникает головокружение, головная боль, ухудшение зрения, необходимо предупредить пациентов о снижении способности к управлению транспортным средством. Использование при беременности и вскармливании грудью. Противопоказан при беременности. Циклофосфан ®экскретируется в грудное молоко, поэтому необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.   Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Циклофосфан ® может усиливать действие гипогликемических препаратов. При совместном применении с цитарабином, даунорубицином или доксорубицином возможно усиление кардиотоксического действия. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно изменение антикоагулянтной активности (как правило, Циклофосфан ® снижает синтез факторов свертывания в печени и нарушает процесс образования тромбоцитов). При совместном применении с иммунодепрессантами повышается риск возникновения инфекций и вторичных опухолей. При одновременном применении Циклофосфана ® с ловастатином повышается риск развития острого некроза скелетных ¢ мышц и острой почечной недостаточности. Эффект препарата повышают барбитураты, трициклические антидепрессанты, аминазин, теофиллин, хингамин, гормоны щитовидной железы снижают эффективность - глюкокортикоиды и хлорамфеникол. Аллопуринол усиливает миелотоксичность. Не рекомендуется назначать раньше чем через 10 дней после операции, проводимой под наркозом.   Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10 ° С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.   Условия отпуска. По рецепту.   Упаковка. По 0,2 г во флаконе.